Domperidone
Dikemas kini padaBenjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.
Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.Domperidone adalah salah satu ubat terpenting yang digunakan untuk merawat mual dan muntah. Kesannya berdasarkan antara lain pada percepatan saluran gastrik. Oleh kerana bahan aktif hampir tidak melintasi penghalang darah-otak, kesan sampingan pada sistem saraf pusat sangat jarang berlaku. Di sini anda dapat membaca semua yang anda perlu ketahui mengenai kesan dan penggunaan domperidone, kesan sampingan dan interaksi.
Ini adalah bagaimana domperidone berfungsi
Domperidone adalah apa yang disebut prokinetik. Ia menghalang titik-titik sambungan tertentu (reseptor) dopamin bahan utusan. Oleh itu ia mendorong pergerakan (pergerakan) perut, merangsang pengosongan gastrik dan melawan mual dan muntah.
Dopamine, sebagai neurotransmitter, memediasi komunikasi antara sel saraf. Ia mempunyai pelbagai tugas dalam sistem saraf pusat (otak dan saraf tunjang):
Antara lain, dopamin terlibat dalam kawalan proses pergerakan, menyumbang kepada perasaan positif sebagai apa yang disebut "hormon kebahagiaan", menyebabkan psikosis dan khayalan ketika tahapnya terlalu tinggi dan mempengaruhi tahap prolaktin dalam darah (prolaktin mempromosikan susu pengeluaran pada wanita di payudara).
Domperidone menyekat titik dokongan dopamin sehingga bahan utusan tidak lagi dapat mengikat dirinya dan mengembangkan kesannya. Walau bagaimanapun, kerana bahan aktif tidak dapat atau hampir tidak melintasi penghalang darah-otak - penghalang pelindung terhadap bahan-bahan yang berpotensi berbahaya dalam darah - ia tidak memberi kesan pada reseptor dopamin dalam sistem saraf pusat (CNS). Ini bermaksud bahawa kesan pada kemampuan bergerak di otak yang dikendalikan oleh dopamin, yang sebaliknya akan ditindas, dan pada jiwa hampir mustahil.
Pusat muntah yang disebut adalah pengecualian - bahagian khas CNS yang terletak di batang otak dan saraf tunjang memanjang yang berdekatan. Di sini penghalang darah-otak "berlubang", yang bermaksud bahawa bahagian ini dapat bertindak balas dengan cepat terhadap bahan berbahaya, iaitu dengan mual dan muntah, untuk mengelakkan penyerapan bahan berbahaya lebih lanjut.
Oleh kerana komunikasi sel-sel saraf di pusat muntah juga sebahagiannya dikendalikan oleh dopamin, domperidone dapat mengembangkan kesannya di sini - dengan kata lain: mengatasi mual dan muntah.
Kesan sampingan positif lain dari domperidone, yang asalnya masih belum jelas, adalah pengosongan gastrik yang dipercepat ke arah usus. Ini melegakan perut, yang juga dapat mengurangkan rasa mual dan kembung.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Setelah tertelan, domperidone cepat diserap ke dalam darah di usus, di mana ia mencapai tahap bahan aktif tertinggi setelah setengah jam hingga satu jam.
Walau bagaimanapun, sebahagian besar bahan aktif sudah terurai di mukosa usus dan di hati, sehingga hanya sekitar 15 peratus bahan aktif yang dapat mencapai sistem peredaran darah dan berkesan.
Selepas kira-kira tujuh hingga sembilan jam, separuh daripada domperidone diekskresikan - satu pertiga melalui air kencing dan dua pertiga melalui najis.
Bilakah domperidone digunakan?
Domperidone diluluskan untuk melegakan gejala mual dan muntah. Sebaik sahaja simptom membaik, pengambilan harus dihentikan. Sebagai peraturan, domperidone tidak boleh diambil lebih dari seminggu - kecuali jika diperintahkan secara khusus oleh doktor yang merawat.
Menggalakkan pengeluaran susu dengan domperidone dan dengan itu dapat menyusu dengan lebih berkesan adalah apa yang disebut "penggunaan label" - penggunaan di luar kawasan aplikasi yang diluluskan. Bahan aktif merangsang pengeluaran susu dengan berkesan, mempunyai sedikit kesan sampingan, hampir tidak masuk ke dalam susu ibu dan tidak masuk ke CNS. Oleh itu, ia popular di kalangan ibu yang mempunyai masalah penyusuan.
Ini adalah bagaimana domperidone digunakan
Domperidone diambil dalam bentuk tablet atau suspensi (jus). Sekiranya ini tidak mungkin berlaku kerana muntah yang teruk, suppositori domperidone digunakan.
Untuk meningkatkan penyerapan dalam usus, disarankan untuk mengambil tablet atau penggantungan setengah jam hingga satu jam sebelum makan. Bergantung pada keparahan gejala, disyorkan satu tablet sepuluh miligram domperidone tiga kali sehari. Ini sepadan dengan dos harian maksimum 30 miligram.
Tempoh pengambilan tidak boleh melebihi seminggu.
Apa kesan sampingan domperidone?
Dengan penggunaan jangka pendek dan rendah, bahan aktif domperidone mempunyai sedikit kesan sampingan:
Satu dari sepuluh hingga seratus orang yang dirawat mempunyai mulut kering.
Satu dari seratus hingga satu dari seribu pesakit mungkin mengalami kesan sampingan seperti sakit kepala, mengantuk, kehilangan libido, kegelisahan, cirit-birit, ruam, kelemahan, sakit dada dan peningkatan aliran susu dari kelenjar susu.
Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi berpotensi berbahaya adalah peningkatan dalam apa yang dikenali sebagai selang QT di jantung (bahagian EKG). Terdapat risiko pemanjangan masa QT, terutamanya dengan pengambilan dos tinggi yang berpanjangan.
Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil domperidone?
Kontraindikasi
Domperidone tidak boleh diambil jika:
- Prolaktinoma (tumor penghasil kelenjar pituitari yang menghasilkan prolaktin)
- disfungsi hati sederhana hingga teruk
- Kegagalan jantung (kegagalan jantung)
- Pemanjangan selang QT
- Penggunaan ubat lain yang boleh meningkatkan selang QT
- Mengambil ubat yang sangat menghalang sistem enzim hati tertentu (CYP3A4 inhibitor)
Interaksi
Domperidone memerlukan persekitaran gastrik yang cukup berasid untuk penyerapan dalam usus. Pengambilan tambahan bahan aktif yang meneutralkan asid gastrik atau menghalang pengeluaran asid gastrik oleh itu mengurangkan penyerapan domperidone. Bahan aktif seperti itu, misalnya, penyekat H2 (mis. Cimetidine, ranitidine) dan perencat pam proton (mis. Omeprazole, pantoprazole).
Domperidone dipecah di dalam badan oleh sistem enzim (CYP3A4), yang juga memetabolisme banyak bahan aktif lain. Sekiranya bahan aktif yang berkenaan diambil sebagai tambahan, ini boleh menyebabkan pengurangan kerosakan dan seterusnya meningkatkan tahap domperidone di dalam badan.
Contoh bahan aktif tersebut merangkumi banyak antibiotik (misalnya eritromisin), agen melawan jangkitan kulat (contohnya ketoconazole), antidepresan (contohnya amitriptyline, citalopram), penghilang rasa sakit (contohnya tramadol), ubat penenang (contohnya diazepam) dan agen melawan tahap kolesterol tinggi (mis. atorvastatin, simvastatin).
Sekiranya anda mengambil domperidone, anda harus memaklumkan kepada doktor yang akan memberi ubat lain untuk anda. Anda juga harus memberitahu ahli farmasi bahawa anda menggunakan domperidone sebelum membeli ubat bebas. Dia kemudian dapat menunjukkan kemungkinan interaksi.
Sekatan umur
Walaupun kajian telah dilakukan mengenai penggunaan domperidone pada bayi dari usia enam bulan, bahan aktif setakat ini hanya disetujui untuk kanak-kanak dari usia dua belas tahun dan berat badan sekurang-kurangnya 35 kilogram.
tempoh kehamilan dan penyusuan
Data sebelumnya mengenai penggunaan domperidone selama kehamilan tidak menunjukkan bukti risiko foetotoksik (iaitu risiko kesan toksik pada anak yang belum lahir). Sekiranya anda mengalami penyakit kehamilan yang teruk, langkah lain seperti meclozin harus dicuba terlebih dahulu.
Lebih banyak data yang terdapat pada penggunaan domperidone semasa penyusuan. Oleh kerana risiko kesan sampingan pada jantung ibu, tidak digalakkan. Walau bagaimanapun, jika doktor menganggap penggunaan domperidone perlu, pesakit masih boleh menyusu.
Cara mendapatkan ubat dengan domperidone
Ubat dengan bahan aktif ini tertakluk kepada keperluan farmasi dan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland.
Sejak bila domperidone dikenali?
Bahan aktif ini dikembangkan pada tahun 1974 dan diluluskan di banyak negara Eropah hanya beberapa tahun kemudian. Pada mulanya, larutan suntikan domperidone juga dipasarkan, tetapi ini berulang kali menyebabkan aritmia jantung yang teruk. Akibatnya, lesennya ditarik semula pada akhirnya. Di Amerika Syarikat, persetujuan untuk bahan aktif domperidone (juga untuk bentuk dos lain) tidak pernah diberikan kerana kesan sampingan tersebut pada jantung.
Tags.: terapi keinginan untuk mempunyai anak pertolongan cemas
