Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif imatinib digunakan untuk merawat sejenis barah darah (leukemia myeloid kronik, CML) dan jenis barah lain. Ia hanya berfungsi di sel-sel barah di mana enzim (kinase) telah diubah sedemikian rupa sehingga sel-sel dapat tumbuh dengan tidak dapat dihentikan. Di sini anda dapat mengetahui semua yang perlu anda ketahui mengenai imatinib: kesan, penggunaan, interaksi dan kesan sampingan.

Inilah cara imatinib berfungsi

Di dalam tubuh, sel-sel mana yang harus berkembang biak dikawal ketat kapan dan kapan mati. Sebilangan besar tisu badan sentiasa tumbuh semula agar dapat menahan tekanan yang berterusan. Tisu lain, seperti tisu saraf, pada dasarnya tidak membahagi atau memperbaharui diri sama sekali.

Sebelum sel dapat membahagi, bahan genetik (terdiri daripada 46 kromosom) mesti digandakan dan kemudian dibahagi sama antara kedua sel anak. Sekiranya kesalahan berlaku dan tidak diperbaiki, ia boleh menyebabkan barah. Ini juga berlaku dengan bentuk khas kanser darah, leukemia myeloid kronik positif Philadelphia kromosom: Dalam penyakit ini, kesalahan menyebabkan enzim yang mendorong pembahagian sel (yang disebut tirosin kinase) menjadi terlalu aktif dan pembahagian sel berwarna putih sel darah (terutamanya yang disebut granulosit). Walau bagaimanapun, sel yang dihasilkan selalunya tidak berkembang sepenuhnya dan tidak dapat menjalankan tugasnya dalam darah. Kehadiran sel darah putih yang berlebihan ini juga memberi nama penyakit ini: "Leukemia" bermaksud "darah putih".

Inhibitor Kinase seperti imatinib menghalang tirosin kinase, yang bermaksud bahawa enzim yang terlalu aktif diatur kembali dan berfungsi sama dengan sel yang sihat. Kerana sel yang sihat tidak mempunyai enzim yang diubah secara patologi ini, imatinib hanya berfungsi pada sel barah. Akibatnya, risiko kesan sampingan lebih rendah daripada dengan ubat barah yang lebih tua (agen kemoterapi), yang secara amnya bertindak melawan sel yang membahagi dengan cepat (tidak kira sama ada sel yang sihat atau sel barah).

Pengambilan, pemecahan dan perkumuhan imatinib

Setelah tertelan, Imatinib diserap ke dalam darah melalui mukosa usus dan mencapai sel-sel yang berpenyakit melalui protein pengangkutan dalam darah. Bahan aktif sebahagiannya ditukarkan di hati, di mana produk penukaran utama masih berkesan melawan sel barah. Kira-kira tiga perempat bahan aktif ditukar dan dipecah. Produk pemecahan dan imatinib yang tidak berubah terutamanya dikeluarkan di dalam najis. Selepas seminggu, hanya sekitar seperlima bahan aktif yang tersisa di dalam badan.

Bilakah imatinib digunakan?

Bahan aktif imatinib digunakan untuk merawat leukemia myeloid kronik positif Philadelphia kromosom yang baru didiagnosis apabila keadaan tertentu dipenuhi (contohnya, pemindahan sumsum tulang tidak mungkin dilakukan atau rawatan dengan interferon tidak berjaya).

Imatinib juga boleh diberikan untuk barah lain jika sel yang berpenyakit mempunyai kinase yang terlalu aktif. Ini boleh berlaku, misalnya, dengan leukemia limfoblastik akut (imatinib untuk rawatan kambuh), penyakit sumsum tulang lain dan tumor tisu penghubung yang jarang dan malignan pada saluran gastrointestinal (tumor stroma gastrointestinal).

Tempoh rawatan dengan imatinib bergantung pada jenis dan keparahan penyakit dan ditentukan oleh doktor. Terapi imatinib biasanya berlaku dalam jangka panjang sebagai rawatan tetap untuk menekan pertumbuhan dan terutama penyebaran tumor.

Inilah cara imatinib digunakan

Bahan aktif imatinib diambil dalam bentuk tablet. Dosanya biasanya 400 hingga 600 miligram imatinib sekali sehari dengan makanan dengan segelas air. Dalam kes penyakit yang sangat serius atau jika penyakit itu melambung, 800 miligram diambil dalam dua dos yang dibahagikan (pagi dan petang) dengan makanan.

Kanak-kanak mendapat dos imatinib harian yang lebih rendah.Bagi pesakit dengan gangguan menelan dan kanak-kanak di bawah usia enam tahun, tablet imatinib boleh digiling dalam mortar, digantung dalam air tidak berkarbonat atau jus epal dan kemudian diminum.

Apakah kesan sampingan imatinib?

Kesan sampingan imatinib yang paling kerap dilaporkan pada lebih daripada sepuluh peratus pesakit adalah mual ringan, muntah, cirit-birit, sakit perut, sakit kepala, keletihan, kekejangan otot dan sakit, dan kemerahan pada kulit. Air juga dapat menumpuk di tisu, terutama di sekitar mata dan kaki. Kesan sampingan yang biasa berlaku ialah anemia dan penurunan jumlah platelet darah, kehilangan selera makan, sukar tidur, pening, sensasi yang tidak normal, gangguan rasa, mata berair atau kering, konjungtivitis, penglihatan kabur dan kemerahan pada kulit secara tiba-tiba ("memerah").

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil imatinib?

Oleh kerana imatinib dipecah di hati oleh enzim yang juga memecah bahan aktif lain, mungkin ada interaksi apabila digunakan pada masa yang sama (walaupun ia diambil pada waktu yang berlainan dalam sehari). Beberapa ubat boleh menghalang pemecahan imatinib, contohnya pelbagai antibiotik (eritromisin, klaritromisin), ubat HIV (ritonavir, saquinavir) dan agen melawan jangkitan kulat (ketoconazole, itraconazole).

Ubat lain mempercepat pemecahan imatinib, yang menjadikan ubat barah kurang berkesan atau tidak berfungsi sama sekali. Ubat semacam itu, misalnya, glukokortikoid (“kortison” seperti dexamethasone) dan ubat epilepsi (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital).

Pesakit dengan gangguan pembekuan yang menerima kumarin seperti phenprocoumon atau warfarin biasanya beralih ke heparin semasa rawatan dengan imatinib. Heparins, yang, tidak seperti tablet kumarin, harus disuntik, dapat dengan cepat tidak berkesan oleh doktor menggunakan penawar sekiranya berlaku pendarahan.

Pesakit harus berhati-hati ketika memandu mesin berat dan kenderaan bermotor semasa rawatan imatinib.

Imatinib tidak boleh diberikan semasa mengandung dan menyusu, kerana bahan aktifnya boleh membahayakan anak. Wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menggunakan kontrasepsi yang sesuai semasa rawatan.

Kanak-kanak dari usia dua tahun dan pesakit dengan gangguan hati harus menerima imatinib pada dos yang dikurangkan.

Cara mendapatkan ubat imatinib

Persediaan dengan bahan aktif imatinib hanya boleh didapati dengan resep dalam setiap dos dan saiz pek.

Berapa lama imatinib diketahui?

Inhibitor kinase imatinib, yang dikembangkan oleh syarikat farmasi Novartis, dilancarkan di Kesatuan Eropah (EU) pada tahun 2001. Kajian menunjukkan bahawa penyediaan kira-kira dua kali ganda peluang hidup lima tahun pada pesakit dengan leukemia myeloid kronik. Dengan hujah ini, pengeluar asal membenarkan harga imatinib yang sangat tinggi. Sejak 2013, generik yang lebih murah dengan bahan aktif imatinib telah diluluskan di EU.

Tags.:  bayi kecil Diagnosis kehamilan