Nebivolol
Dikemas kini padaBenjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.
Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.Nebivolol adalah ubat penurun tekanan darah dari kumpulan penyekat beta. Sebagai bahan aktif yang agak baru dari generasi ketiga penyekat beta, ia mempunyai profil kesan dan kesan sampingan yang sangat menguntungkan berbanding dengan bahan aktif yang lebih tua. Di sini anda dapat membaca semua yang anda perlu ketahui mengenai kesan dan penggunaan nebivolol, kesan sampingan dan interaksi.
Ini adalah bagaimana nebivolol berfungsi
Nebivolol adalah ubat dari kumpulan penyekat beta selektif beta-1. Reseptor beta-1 adalah titik sambungan khusus untuk bahan utusan dan terdapat terutamanya di jantung. Dengan menggunakan reseptor ini, nebivolol dapat menurunkan kadar denyutan jantung (kronotropik negatif) dan mengurangkan daya degupan jantung (inotropik negatif).
Di samping itu, bahan aktif mempengaruhi pengaliran pengujaan (negatif dromotropik; kesan antiaritmia) dan menurunkan tekanan darah (antihipertensi).
Mekanisme tindakan secara terperinci
Dalam keadaan tertekan, tubuh memerlukan peningkatan oksigen dan nutrien. Untuk menyediakan setiap organ dan tisu secara optimum dalam keadaan tertekan, hormon stres seperti adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah. Di samping itu, organ individu dirangsang secara langsung melalui pengaktifan saluran saraf dengan bahan utusan seperti norepinefrin untuk meningkatkan prestasinya.
Akibatnya, saluran udara melebar untuk membolehkan paru-paru menyerap lebih banyak oksigen. Denyutan jantung dipercepat untuk menggerakkan oksigen dan nutrien ke seluruh badan dengan lebih pantas. Pencernaan diperlahankan agar dapat memberikan lebih banyak tenaga untuk proses penting lain dalam badan. Di samping itu, aliran darah ke organ dalaman dan otot meningkat, sementara bahagian kulit dan permukaan kulit berkurang.
Dalam kes pesakit tekanan darah tinggi dan pesakit dengan kekurangan jantung, sistem ini diatur secara berlebihan bahkan dalam keadaan normal, yang menyebabkan tekanan yang tidak perlu kekal, terutama pada jantung dan saluran darah. Kemudian penyekat beta seperti nebivolol dapat membantu:
Mereka menyekat titik dok untuk adrenalin dan noradrenalin. Bahan utusan kemudiannya tidak lagi dapat mengikatnya, jadi mereka tidak lagi dapat mencetuskan kesan.
Penyekat beta yang lebih baru berfungsi terutamanya pada jantung, di mana ia mengurangkan degupan jantung ke tahap normal. Bahan aktif nevivolol juga mempunyai ciri khas bahawa ia membawa kepada vasodilatasi melalui mekanisme tindakan lebih lanjut pada saluran darah - tekanan darah turun dan kadar aliran darah di saluran kecil dan besar bertambah baik.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Selepas pengingesan, nebivolol cepat diserap ke dalam darah melalui dinding usus. Di hati, bahan aktif dimetabolisme secara meluas, kadang-kadang menjadi produk metabolik yang berkesan.
Keupayaan untuk memecah nebivolol berbeza pada setiap pesakit, bergantung pada kecenderungan genetik mereka. Doktor yang hadir mungkin perlu mengambil kira perkara ini semasa menentukan dos. Pada pesakit yang memetabolisme bahan aktif dengan cepat (yang disebut "metabolizer cepat"), separuh daripada bahan aktif diekskresikan setelah kira-kira sepuluh jam. Sekiranya metabolisme lambat, proses ini boleh memakan masa tiga hingga lima kali lebih lama.
Produk pemecahan dikeluarkan di bahagian yang hampir sama dengan najis dan air kencing.
Bilakah nebivolol digunakan?
Bidang aplikasi (indikasi) nebivolol adalah:
- Tekanan darah tinggi (darah tinggi)
- kegagalan jantung kronik (kegagalan jantung) keparahan ringan hingga sederhana
Secara amnya, nebivolol diambil secara kekal.
Ini adalah bagaimana nebivolol digunakan
Nebivolol diambil dalam bentuk tablet, yang boleh dibahagikan jika perlu. Dos ditelan sekali sehari, pada waktu yang sama dalam sehari, tanpa mengira apa yang anda makan.
Kesan penurunan tekanan darah berlaku satu hingga dua minggu setelah permulaan terapi, kesan penuh nebivolol mungkin tidak berlaku sehingga empat minggu. Sekiranya gagal jantung, dos yang sangat rendah dimulakan, yang kemudiannya meningkat secara beransur-ansur.
Sekiranya tekanan darah tinggi, masuk akal untuk menggabungkan nebivolol dengan agen antihipertensi lain untuk mencapai penurunan tekanan darah yang lebih besar. Kombinasi nebivolol yang tetap dengan bahan aktif lain (misalnya hidroklorotiazid = HCT) juga tersedia untuk tujuan ini.
Sekiranya rawatan dengan nebivolol berakhir, bahan aktif tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, tetapi secara perlahan, secara beransur-ansur mengurangkan dos ("mengurangkan").
Apakah kesan sampingan nebivolol?
Lebih daripada setiap orang kesepuluh yang dirawat, pengambilannya mencetuskan kesan sampingan seperti degupan jantung yang perlahan dan pening (yang terakhir berlaku terutamanya pada permulaan terapi). Sakit kepala, keletihan dan penurunan tekanan darah ketika menukar kedudukan (orthostasis) juga mungkin.
Selanjutnya, setiap kesepuluh hingga seratus pesakit mengalami sakit kepala, sesak nafas, sembelit, mual, cirit-birit dan / atau penahan air di dalam badan.
Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil nebivolol?
Kontraindikasi
Penggunaan nebivolol dalam kombinasi dengan bahan aktif terhadap aritmia jantung tidak digalakkan. Kesan gabungan pada jantung boleh menyebabkan gangguan konduksi impuls. Contoh bahan aktif tersebut adalah penyekat saluran quinidine, flecainide, lidocaine, propafenone dan calcium seperti verapamil atau diltiazem.
Ubat tekanan darah tinggi yang bertindak secara berpusat seperti clonidine, monoxidine dan methyldopa tidak boleh diambil bersama dengan nebivolol.
Kontraindikasi lain adalah:
- tekanan darah sangat rendah (hipotensi teruk dengan nilai tekanan darah di bawah 90/50 mmHg)
- jenis aritmia jantung dan gangguan konduksi
- degupan jantung perlahan (bradikardia: kurang daripada 60 degupan jantung seminit)
- Kekejangan otot saluran udara (bronkospasme) atau asma bronkial yang diketahui
- Asidosis metabolik (pengasidan darah)
Interaksi
Pada pesakit diabetes yang dirawat dengan insulin atau ubat antidiabetik oral, bahan aktif nebivolol dapat menutup hipoglikemia dengan menunda kenaikan kadar gula darah setelah pemberian ubat diabetes. Oleh itu, pesakit diabetes harus berhati-hati ketika menggunakan nebivolol.
Penggunaan antipsikotik secara serentak (agen melawan psikosis dan skizofrenia), antidepresan atau pil tidur dari jenis barbiturat dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang meningkat.
Orang dengan COPD (penyakit paru-paru obstruktif kronik) harus mengambil nebivolol dengan berhati-hati kerana boleh memperburuk masalah pernafasan.
Enzim CYP2D6 terlibat dalam pemecahan nebivolol. Oleh itu, penggunaan bahan secara serentak yang menghalang enzim ini dapat meningkatkan tahap plasma dan dengan itu kesan nebivolol. Bahan-bahan ini termasuk, khususnya, antidepresan paroxetine dan fluoxetine, antipsikotik thioridazine dan quinidine - ubat untuk aritmia jantung.
Sekatan umur
Nebivolol diluluskan untuk usia 18+. Oleh kerana kekurangan data, penggunaannya pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun tidak digalakkan.
tempoh kehamilan dan penyusuan
Penyekat beta seperti nebivolol secara amnya mengurangkan aliran darah ke plasenta, yang boleh menyebabkan kekurangan bekalan anak yang belum lahir. Oleh itu, nebivolol hanya boleh digunakan pada wanita hamil sekiranya benar-benar diperlukan.
Dalam percubaan haiwan, bahan aktif dikeluarkan dalam susu ibu. Tidak diketahui apakah ini juga berlaku pada manusia. Atas sebab ini, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa rawatan dengan nebivolol.
Cara mendapatkan ubat dengan nebivolol
Di Jerman, Austria dan Switzerland, nebivolol memerlukan preskripsi dalam semua dos dan hanya boleh didapati di farmasi.
Berapa lama nebivolol diketahui?
Nebivolol dikembangkan bersama oleh dua syarikat farmaseutikal berasaskan penyelidikan. Ia diluluskan di Jerman pada tahun 1996 dan dilancarkan di pasaran pada tahun 1997.
Generik pertama muncul di pasaran dari tahun 2008, tetapi kemudian ditarik kerana pertikaian hak paten. Pada tahun 2010, setelah perlindungan paten akhirnya habis, generik dengan bahan aktif nebivolol kembali ke pasaran.
Tags.: penjagaan gigi ubat perjalanan anatomi
