Duloxetine

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif duloxetine adalah perencat pengambilan serotonin noradrenalin selektif (SSNRI - Inggeris "perencat pengambilan serotonin noradrenalin selektif"). Ia digunakan untuk merawat kemurungan, gangguan kecemasan, inkontinensia dan polineuropati diabetes (gangguan saraf pada diabetes). Di AS, bahan aktif ini juga diluluskan untuk rawatan fibromyalgia, tetapi bukan untuk rawatan inkontinensia. Di sini anda dapat membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai duloxetine: kesan, penggunaan dan kesan sampingan.

Ini adalah bagaimana duloxetine berfungsi

Sel saraf (neuron) di otak berkomunikasi antara satu sama lain dengan menggunakan zat messenger (neurotransmitter): Satu sel melepaskan neurotransmitter tertentu, yang kemudian dirasakan oleh sel berikutnya melalui titik dok (reseptor). Kerana sel seterusnya boleh dihambat atau terangsang (bergantung pada reseptor dan neurotransmitter) dan sel biasanya mempunyai hubungan (sinapsis) dengan banyak neuron lain, ini mewujudkan rangkaian yang sangat kompleks, yang hanya sebahagiannya difahami.

Telah ditunjukkan bahawa bahan utusan tertentu biasanya menyebabkan kesan yang sangat spesifik. Dalam kes serotonin, biasanya disebut sebagai "hormon kebahagiaan", kepekatan yang terlalu rendah menyebabkan kemurungan, dan kepekatan yang terlalu tinggi menyebabkan psikosis dan khayalan. Norepinephrine, sebaliknya, adalah neurotransmitter yang menarik yang bertanggungjawab untuk mengaktifkan kawasan otak tertentu.

Untuk dapat mengawal komunikasi antara sel-sel saraf dengan tepat, sel saraf yang memancarkan neurotransmitter terus mengambil yang sama lagi. Ini menghadkan masa isyarat ke sel seterusnya. Sekiranya penyambungan semula ini dihambat, seperti dengan pemberian duloxetine, neurotransmitter berlama-lama pada reseptor sel saraf seterusnya dan dengan itu mempunyai kesan yang lebih kuat. Kekurangan serotonin dan norepinefrin, yang sering menampakkan dirinya sebagai kemurungan atau gangguan kecemasan, dapat diperbaiki atau dipengaruhi secara positif dengan cara ini.

Sifat menghilangkan rasa sakit duloxetine dalam rawatan neuropati diabetes dan fibromyalgia disebabkan oleh pengujaan saluran saraf yang menghilangkan rasa sakit. Yang terpenting, ini dapat menormalkan ambang kesakitan yang terlalu sensitif. Begitu juga, peningkatan rangsangan sistem serotonin dan noradrenalin oleh duloxetine menyebabkan peningkatan penutupan sfinkter uretra, yang dapat mengatasi tekanan urinari urat.

Pengambilan, pemecahan dan perkumuhan duloxetine

Setelah mengambil duloxetine, bahan aktif diserap ke dalam darah melalui usus. Tahap darah duloxetine tertinggi dapat diukur setelah enam jam, dengan hanya kira-kira separuh daripada bahan aktif yang mencapai aliran darah utama, kerana sebahagiannya dipecah di hati sebaik sahaja dimakan. Bahan aktif duloxetine kemudian sampai ke otak melalui aliran darah. Separuh daripada produk kerosakan yang tidak berkesan dikeluarkan melalui buah pinggang dengan air kencing dalam masa dua belas jam.

Bilakah duloxetine digunakan?

Bahan aktif duloxetine diluluskan untuk rawatan:

• Kemurungan (yang disebut kemurungan utama)
• Kesakitan neuropatik diabetes

Penggunaan duloxetine untuk menghilangkan rasa sakit pada fibromyalgia berlaku di Jerman "off-label", iaitu di luar kawasan persetujuan.

Rawatan dengan duloxetine biasanya jangka panjang, tetapi harus diperiksa secara berkala sama ada dos perlu disesuaikan atau apakah terapi masih diperlukan.

Ini adalah bagaimana duloxetine digunakan

Bahan aktif duloxetine diambil dalam bentuk kapsul yang mengandungi pelet enterik dan hanya melepaskan bahan aktif di dalam usus. Bergantung pada kawasan aplikasi, 30 hingga 60 miligram duloxetine diambil sekali atau dua kali sehari. Dos harian maksimum ialah 120 miligram. Untuk toleransi yang lebih baik, rawatan dimulakan dengan dos rendah dan kemudian secara beransur-ansur meningkat ke dos akhir yang diperlukan.

Kapsul itu ditelan dengan segelas air dengan atau tanpa makanan. Sekiranya kesukaran menelan atau diberi makan melalui tiub, pelet duloxetine juga dapat digantung di dalam air, tetapi tidak boleh dikunyah dalam keadaan apa pun.

Untuk mengakhiri terapi, dos duloxetine harus dikurangkan secara perlahan (yang disebut "mengurangkan" dos), jika tidak, kesan sampingan yang teruk dapat terjadi.

Apa kesan sampingan duloxetine?

Kesan sampingan Duloxetine cenderung lebih jelas pada awal rawatan dan bertambah baik dari masa ke masa. Lebih daripada sepuluh peratus mereka yang dirawat mengalami kesan sampingan seperti sakit kepala, mengantuk, loya dan mulut kering.

Kira-kira satu daripada sepuluh hingga seratus pesakit melaporkan penurunan selera makan, insomnia, kegelisahan, penurunan keinginan seksual (libido) dan disfungsi ereksi (mati pucuk), pening, gegaran, berdebar-debar, dering di telinga, penglihatan kabur, peningkatan tekanan darah, gangguan pencernaan dan perut sakit, berpeluh, ruam, sakit otot dan kekejangan, penurunan berat badan dan pengekalan kencing.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil duloxetine?

Duloxetine dipecah di hati oleh enzim tertentu (sitokrom P450 1A2 dan 2D6), yang juga menguraikan ubat lain. Sekiranya diambil pada masa yang sama, tahap darah setiap bahan aktif boleh naik atau turun. Ini berlaku, misalnya, untuk antidepresan seperti fluvoxamine, amitriptyline, imipramine dan desipramine, agen melawan pundi kencing yang terlalu aktif seperti tolterodine dan agen untuk rawatan psikosis dan skizofrenia seperti risperidone.

Perokok memecah duloxetine lebih cepat daripada yang tidak merokok.

Ubat yang meningkatkan kepekatan serotonin di otak tidak boleh digabungkan dengan duloxetine, kerana ini boleh menyebabkan sindrom serotonin yang mengancam nyawa. Ubat-ubatan yang dimaksudkan termasuk antidepresan jenis MAO (seperti moclobemide atau tranylcypromine), antidepresan lain, suplemen wort St. John, ubat migrain (seperti sumatriptan dan naratriptan), penghilang rasa sakit yang kuat (opioid seperti tramadol, fentanyl, dan pethidine), dan prekursor serotonin seperti tryptophan dan 5-hydroxytryptophan (5-HTP).

Kombinasi duloxetine dengan antikoagulan seperti phenprocoumon, warfarin dan ASA / acetylsalicylic acid dapat mengubah masa pembekuan darah, sebab itulah ia harus dipantau dengan teliti. Dos antikoagulan mungkin perlu disesuaikan.

Seperti antidepresan lain, duloxetine dapat meningkatkan risiko bunuh diri, terutama pada remaja. Atas sebab ini, duloxetine hanya disetujui untuk orang berusia 18 tahun ke atas dan tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kecenderungan untuk menggunakannya, atau hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Duloxetine dikurangkan untuk pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang yang terganggu.

Duloxetine tidak boleh digunakan semasa mengandung dan menyusu kerana boleh membahayakan anak.

Cara mendapatkan ubat dengan duloxetine

Persediaan dengan duloxetine memerlukan preskripsi dalam setiap dos dan untuk setiap tujuan.

Berapa lama duloxetine diketahui?

Antidepresan duloxetine dikembangkan oleh saintis di syarikat farmasi Eli Lilly and Company dan paten telah dimohon pada tahun 1986, yang diberikan pada tahun 1990. Pendaftaran pertama diberikan pada tahun 2004 di Amerika Syarikat, kemudian pada tahun yang sama juga di Jerman. Paten itu tamat pada awal tahun 2014. Sejak itu, beberapa ubat generik dengan bahan aktif duloxetine telah muncul di pasaran.

Tags.:  simptom penjagaan gigi hospital