Simvastatin

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif simvastatin tergolong dalam statin dan merupakan ubat penting untuk tahap kolesterol tinggi. Ia dibawa ke pasaran di Jerman oleh MSD Sharp & Dohme pada tahun 1990 dan sekarang terkandung dalam banyak ubat. Umumnya dianggap boleh diterima dengan baik; kesan sampingan simvastatin yang jarang berlaku adalah sakit otot. Di sini anda boleh membaca semua yang anda perlu ketahui mengenai simvastatin, kesan sampingan dan penggunaannya.

Inilah cara simvastatin berfungsi

Salah satu perkara yang diperlukan oleh tubuh untuk mengangkut lemak dalam darah adalah kolesterol. Tubuh menghasilkan sekitar dua pertiga daripada jumlah kolesterol yang diperlukan di hati, satu pertiga diperoleh dari makanan. Sekiranya tahap kolesterol terlalu tinggi, anda boleh mengurangkan pengeluaran anda sendiri, tetapi selalunya membantu mengubah diet anda.

Penghasilan kolesterol dalam hati adalah proses yang kompleks, tetapi asid asetik yang diaktifkan, zat yang terdapat di banyak sel, secara efektif membuat kolesterol melalui banyak langkah selama proses tersebut. Langkah penting dan membatasi kadar dalam biosintesis kolesterol ini bergantung pada enzim tertentu yang disebut "HMG-CoA reduktase". Statin seperti simvastatin menghalang langkah ini - ini mengurangkan pengeluaran diri dan tahap kolesterol darah menurun (di atas semua kolesterol LDL "buruk", kolesterol HDL "baik" kadang-kadang meningkat).

Simvastatin cepat diserap selepas pengambilan oral dan ditukar kepada bentuk aktif oleh hati. Kesan maksimum simvastatin berlaku kira-kira satu hingga dua jam selepas pengingesan. Oleh kerana badan menghasilkan kolesterol paling intensif pada waktu malam, simvastatin biasanya diambil pada waktu petang.

Simvastatin yang dimetabolisme terutama dikeluarkan di dalam najis, hanya sebahagian kecil yang dikeluarkan di dalam air kencing.

Bilakah simvastatin digunakan?

Simvastatin terutama digunakan untuk kadar kolesterol tinggi (hiperkolesterolaemia) dalam darah. Sebelum memulakan terapi, usaha harus selalu dilakukan untuk menormalkan kadar kolesterol secara tidak perubatan, misalnya melalui diet yang sihat, senaman dan penurunan berat badan.

Simvastatin juga disetujui untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (PJK) atau peningkatan risiko penyakit kardiovaskular (seperti pesakit diabetes) - tanpa mengira tahap kolesterol mereka.

Dalam kedua-dua kes tersebut, aplikasi biasanya bersifat jangka panjang.

Ini adalah bagaimana simvastatin digunakan

Simvastatin biasanya diambil sebagai tablet sekali sehari pada waktu petang. Dos individu ditentukan oleh doktor, tetapi biasanya antara lima hingga lapan puluh miligram.

Penggunaan secara teratur penting untuk kejayaan rawatan, kerana kadar kolesterol dalam darah biasanya berubah selama beberapa minggu. Pesakit tidak "memerhatikan" kesan agen penurun kolesterol secara langsung, walaupun dapat diukur dalam darah. Penghentian ubat penurun kolesterol yang tidak dibenarkan jika tidak ada "kesan" yang diperhatikan secara jelas tidak digalakkan.

Simvastatin sering digabungkan dengan ubat lain, contohnya dengan penukar anion colestyramine - juga ubat penurun kolesterol. Ia menghalang asid hempedu yang dikeluarkan di usus untuk menyokong pencernaan diserap kembali ke dalam darah. Ini memaksa hati untuk membuat asid hempedu baru dari kolesterol - tahap kolesterol turun.

Apakah kesan sampingan simvastatin?

Kesan sampingan jarang berlaku (pada satu daripada 1.000 hingga 10.000 pesakit) dengan simvastatin. Ini termasuk:

• Anemia, pening, sakit kepala
• Kelemahan otot, sakit, kekejangan (terutamanya dengan simvastatin dosis tinggi)

Kesakitan dan ketidakselesaan otot semasa terapi simvastatin adalah kesan sampingan yang serius dan harus segera dibincangkan dengan doktor yang hadir.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil simvastatin?

Rawatan kanak-kanak dan remaja (10 hingga 17 tahun) hanya dilakukan dalam kes-kes khas dan tertakluk kepada sekatan tertentu untuk dijelaskan oleh doktor. Penggunaan pada kanak-kanak di bawah umur sepuluh tahun belum dipelajari.

Wanita hamil dan menyusui tidak boleh mengambil simvastatin. Sekiranya penggunaan semasa penyusuan sangat diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan sebelum memulakan terapi simvastatin.

Oleh kerana simvastatin dipecah, antara lain, oleh enzim sitokrom 3A4, perencat untuk enzim ini menyebabkan peningkatan tahap dan dengan itu meningkatkan kesan sampingan simvastatin. Oleh itu, ubat berikut tidak boleh digabungkan dengan simvastatin:

• Ejen antikulat tertentu (agen antijamur): ketoconazole, itraconazole, fluconazole

Ubat lain yang tidak boleh digabungkan kerana kemungkinan peningkatan kesan sampingan simvastatin termasuk:

• Ciclosporin (untuk penyakit autoimun dan selepas pemindahan organ)
• Ubat jantung dan penyekat saluran kalsium (amiodarone, verapamil, diltiazem, amlodipine)

Anda juga harus mengelakkan jus limau gedang semasa terapi simvastatin. Hanya segelas jus limau gedang pada waktu pagi menyebabkan kadar simvastatin dua kali lebih tinggi daripada biasa pada malam berikutnya - kemungkinan akibatnya adalah kesan sampingan yang tidak dijangka.

Cara mendapatkan ubat simvastatin

Simvastatin hanya boleh didapati dengan preskripsi dari farmasi.

Sejak bila simvastatin dikenali?

Setelah biosintesis kolesterol dijelaskan pada awal 1950-an, dengan cepat menjadi jelas bahawa dengan menghambat enzim penting, seseorang dapat menghasilkan ubat-ubatan yang berkesan terhadap kadar kolesterol tinggi. Inhibitor pertama yang disebut mevastatin diasingkan dari kulat di Jepun pada tahun 1976, khususnya terhadap enzim HMG-CoA reduktase. Namun, ini tidak pernah dibawa ke pasaran. Pada tahun 1979, saintis Merck & Co. (sekarang MSD Sharp & Dohme) mengasingkan lovastatin dari kulat. Semasa penyelidikan, varian lovastatin yang diubahsuai secara sintetik juga dikembangkan, di mana sebatian MK-733 (kemudian simvastatin) terbukti lebih berkesan daripada bahan permulaan. Kedua-dua bahan tersebut kemudiannya diluluskan oleh Merck & Co.

Tags.:  pencegahan ubat-ubatan kelahiran kehamilan