Buprenorphine

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif buprenorphine adalah penghilang rasa sakit yang sangat berkesan dari kumpulan opioid. Ia digunakan di satu pihak untuk terapi nyeri, di sisi lain untuk menyapih dalam rawatan ketagihan opioid. Di sini anda dapat membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai kesan dan bentuk penggunaan buprenorphine (tambalan, tablet, dll.) Serta kemungkinan kesan sampingan.

Ini adalah bagaimana buprenorphine berfungsi

Sebagai bahan aktif opioid, bahan aktif buprenorphine tidak berlaku secara semula jadi pada tanaman poppy seperti candu, tetapi dimodelkan secara kimia dan farmakologi pada mereka. Berkat perubahan struktur yang disasarkan, opioid lebih bermanfaat daripada opiat dari segi kesan dan kesan sampingan.

Seperti opioid dan opiat lain, buprenorphine berfungsi melalui laman dok opioid (reseptor) di sistem saraf pusat, iaitu otak dan saraf tunjang. Mereka terutamanya mempunyai kesan analgesik dan biasanya mempunyai kesan yang lebih kuat pada reseptor daripada endorfin badan sendiri, yang juga berlabuh di sana.

Morfin opiat, yang juga digunakan dalam terapi nyeri, berfungsi sebagai bahan aktif standard yang mana semua opiat dan opioid lain dibandingkan dengan potensi mereka. Berbanding dengan ini, bahan aktif buprenorphine sekitar 25 hingga 50 kali lebih kuat.

Buprenorphine berkongsi beberapa kesan dengan opioid dan candu lain, seperti melegakan kesakitan dan batuk, memperlahankan pernafasan, menyebabkan mual dan sembelit. Walaupun begitu, ia mempunyai spektrum kesan sampingan yang sangat bermanfaat. Berbeza dengan bahan aktif lain, misalnya, ia menunjukkan apa yang disebut "kesan siling" (kesan tepu) untuk penekanan pernafasan: melebihi dos tertentu, penekanan pernafasan tidak menjadi lebih kuat, seperti halnya morfin, untuk contoh.

Di samping itu, buprenorphine bukan apa yang disebut agonis penuh (di mana kesannya semakin meningkat dengan peningkatan dos), tetapi agonis separa yang mempunyai peratusan kesan tertentu, tetapi tidak lebih - bahkan dalam kombinasi dengan opioid lain. Kesan ini sangat penting untuk menghilangkan ketagihan, kerana ia dapat mengurangkan gejala penarikan secara berkesan, tetapi tidak membawa kepada peningkatan dos dan overdosis.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan buprenorphine

Bergantung pada bentuk dos, ia diserap melalui kulit (plaster) atau membran mukus (tablet sublingual). Melalui membran mukus, bahan aktif mencapai nilai darah tertinggi setelah kira-kira satu setengah jam. Bahan aktif buprenorphine memasuki tubuh dengan lebih perlahan melalui tampalan dan mencapai kepekatan berkesan dalam darah setelah empat hingga dua belas jam, tetapi nilai maksimum hanya setelah sekitar satu setengah hari. Kira-kira dua pertiga buprenorphine diekskresikan tidak berubah dengan hempedu melalui usus, satu pertiga dipecah di hati dan dikeluarkan dalam air kencing.

Bilakah buprenorphine digunakan?

Opioid buprenorphine digunakan untuk merawat kesakitan yang teruk dan sangat teruk (seperti sakit selepas pembedahan, serangan jantung dan sakit tumor) dan dalam kombinasi dengan terapi ketagihan untuk terapi penggantian pada penagih opioid.

Untuk rawatan penagih yang telah mengonsumsi opioid secara intravena, terdapat juga persiapan kombinasi dengan bahan aktif naloxone, yang bertujuan untuk mencegah tablet sublingual buprenorphine daripada disalahgunakan (dengan larut dan suntikan).

Ini adalah bagaimana buprenorphine digunakan

Untuk mengubati kesakitan, buprenorphine dapat diberikan oleh doktor melalui suntikan, yang membawa kepada permulaan tindakan yang paling cepat. Jika tidak, tablet sublingual digunakan, yang larut dalam rongga mulut setelah beberapa saat. Dos mereka bergantung kepada keparahan kesakitan dan mesti ditentukan oleh doktor; Dos 0.2 hingga 0.4 miligram buprenorphine setiap enam hingga lapan jam, iaitu tiga hingga empat kali sehari, adalah perkara biasa.

Tompok Buprenorphine (juga disebut patch transdermal) tersekat selama beberapa hari (bergantung kepada pengeluar, biasanya tiga hingga empat hari) dan secara berterusan melepaskan buprenorphine melalui kulit ke dalam badan. Bentuk dos ini sering dipilih untuk terapi jangka panjang. Semasa menukar tampalan, berhati-hatilah agar tidak ada residu tambalan yang mengandung buprenorphine melekat pada kulit. Tampalan baru mesti diletakkan di kawasan kulit yang baru dan sesuai.

Untuk membebaskan penagih opioid, dos buprenorphine harus ditetapkan secara individu, tetapi biasanya jauh lebih tinggi daripada terapi sakit. Dos harian maksimum ialah 24 miligram buprenorphine (bersamaan dengan lapan miligram tiga kali sehari).

Apakah kesan sampingan buprenorphine?

Penggunaan buprenorphine dikaitkan dengan kesan sampingan yang serupa dengan opioid lain. Lebih daripada sepuluh peratus pesakit mengalami loya, sakit kepala, insomnia, peningkatan berpeluh, kelemahan dan gejala penarikan.

Selanjutnya, kesan sampingan buprenorphine seperti keradangan saluran udara, kehilangan selera makan, gelisah, kegelisahan, kemurungan, mengantuk, pening, gegaran, perubahan irama jantung, penurunan tekanan darah, sesak nafas, gangguan pencernaan, sembelit, muntah, ruam, sakit sendi, tulang dan otot.

Kesan sampingan buprenorphine yang disebut berlaku lebih kerap pada dos tinggi, seperti yang digunakan untuk terapi penghentian ketagihan.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil buprenorphine?

Sekiranya buprenorphine diambil dengan bahan lain yang menekan sistem saraf pusat, ia boleh memberi kesan penenang, penekanan, dan kesan soporif yang kuat. Bahan tersebut termasuk ubat penenang dan pil tidur dari kumpulan benzodiazepin (seperti diazepam, lorazepam), ubat penghilang rasa sakit lain, antiallergik (doxylamine, diphenhydramine), antipsikotik / neuroleptik (haloperidol, chlorpromazine, olanzapine) dan alkohol.

Buprenorphine dipecah di hati oleh enzim tertentu (sitokrom P450 3A4). Sekiranya bahan aktif yang merangsang aktiviti enzim ini (disebut enzim inducers) diambil pada masa yang sama, buprenorphine dapat dipecah lebih cepat. Akibatnya, ia hanya mempunyai kesan yang lemah atau tidak berfungsi sama sekali. Contoh penginduksi enzim seperti itu adalah agen melawan epilepsi dan kejang (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) dan rifampisin antibiotik.

Buprenorphine tidak boleh diminum semasa kehamilan dan penyusuan, kerana bahan aktifnya dapat memasuki peredaran anak, terutama ketika diminum sebelum kelahiran dan semasa menyusui. Ini boleh menyebabkan "sindrom bayi floppy", di mana bayi baru lahir atau bayi hampir tidak menunjukkan ketegangan badan, sedikit reaksi terhadap persekitarannya dan hanya bernafas dangkal, yang boleh mengancam nyawa.

Cara mendapatkan ubat dengan buprenorphine

Persediaan dengan bahan aktif buprenorphine diklasifikasikan sebagai narkotik dan hanya boleh diresepkan oleh doktor pakar menggunakan preskripsi narkotik khas. Dengan preskripsi ini, anda boleh mendapatkan ubat yang sesuai di farmasi.

Berapa lama buprenorphine diketahui?

Buprenorphine ditemui dan dipatenkan oleh syarikat farmaseutikal Reckitt & Colman (sekarang Reckitt Benckiser) pada tahun 1968. Sejak itu, ia telah berkembang menjadi bahan aktif yang berharga dalam terapi kesakitan dan bahkan telah dimasukkan dalam senarai ubat-ubatan penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO). Oleh kerana perlindungan paten telah tamat, kini terdapat banyak generik dengan bahan aktif buprenorphine.

Tags.:  gpp pertolongan cemas Penyakit