Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Prasugrel bahan aktif adalah yang disebut perencat agregasi platelet, sehingga mencegah pembentukan gumpalan darah. Sama seperti ramuan aktif yang berkaitan dengan clopidogrel, ia berfungsi secara langsung di permukaan platelet darah (trombosit): Prasugrel mencegahnya daripada diaktifkan dan seterusnya melekat - langkah pertama dalam pembentukan bekuan. Di sini anda dapat membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai prasugrel antikoagulan.

Ini adalah bagaimana prasugrel berfungsi

Selain sel darah merah dan putih, trombosit darah (trombosit) adalah sel darah terkecil. Tugas utama mereka adalah untuk memulai pembekuan darah (hemostasis) ketika ada luka pada saluran darah atau penembusan benda asing. Untuk melakukan ini, platelet harus diaktifkan sehingga mereka dapat berkumpul dan menutup luka sebagai sejenis palam. Pengaktifan ini boleh berlaku sama ada melalui hubungan dengan tisu penghubung (kolagen) atau melalui zat isyarat dari platelet lain yang telah diaktifkan, seperti tromboksana dan adenosin difosfat (ADP). Dalam proses pembekuan selanjutnya, plag platelet dihubungkan dalam rantai panjang dengan protein fibrin. Selain itu, sel darah merah disatukan ke dalam penutup luka.

Dalam sindrom koronari akut, arteri koronari yang membekalkan jantung sangat sempit atau ditutup sepenuhnya. Yang terakhir biasanya dapat ditelusuri kembali ke gumpalan darah yang berkembang di arteri yang diubah ("dikalsifikasi") arteri di tempat atau di tempat lain di badan dan berhijrah ke jantung.

Oleh kerana gumpalan adalah produk platelet agregat, pembentukannya dapat dicegah dengan cara yang disasarkan dengan perencat pengagregatan platelet: Bahan aktif prasugrel secara tidak langsung menghalang reseptor untuk bahan isyarat ADP di permukaan platelet. Ini bermaksud bahawa platelet tidak lagi dapat diaktifkan oleh ADP dan kluster bersama. Ini mengelakkan gumpalan baru terbentuk dan mencegah gumpalan yang ada tumbuh.

Sebagai tambahan kepada prasugrel, asid acetylsalicylic (ASA) biasanya diambil, yang menghalang pembentukan zat isyarat thromboxane. Ini juga menghalang pengumpulan platelet.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan prasugrel

Selepas pengingesan, prasugrel cepat diserap dari usus ke dalam darah. Ia sudah diubah menjadi bentuk aktif di usus dan juga di hati. Tahap darah tertinggi bentuk aktif prasugrel ini dicapai setelah kira-kira setengah jam. Bentuk tindakan aktif juga dipecah di hati menjadi produk metabolik yang tidak berkesan. Kira-kira dua pertiga daripada ini dikeluarkan dalam air kencing dan satu pertiga dari najis. Tujuh hingga lapan jam selepas pengingesan, badan telah menyingkirkan kira-kira separuh daripada bahan aktif yang dibekalkan dengan cara ini.

Bilakah Prasugrel digunakan?

Prasugrel bahan aktif diluluskan di Jerman dalam kombinasi dengan ASA untuk pencegahan oklusi vaskular pada orang dewasa dengan sindrom koronari akut (angina pectoris atau infark miokard), di mana arteri koronari yang disekat secara akut akan dilebarkan sebagai sebahagian daripada pemeriksaan kateter jantung . Dianjurkan agar anda mengambil prasugrel hingga satu tahun setelah prosedur untuk mencegah pembekuan darah.

Ini adalah bagaimana prasugrel digunakan

Dos pertama prasugrel diambil segera setelah kapal dilatasi sebagai sebahagian daripada pemeriksaan kateterisasi jantung. Untuk mencapai kesan maksimum dengan cepat, 60 miligram prasugrel diberikan pada perut kosong paling baik ("dos pemuatan"). Selepas itu, pesakit menerima sepuluh miligram prasugrel sekali sehari. Ia diambil dengan segelas air tanpa mengira makanan. Di samping itu, pesakit mesti mengambil 75 hingga 325 miligram ASA sekali sehari.

Apakah kesan sampingan prasugrel?

Kesan sampingan yang paling biasa dengan prasugrel adalah pendarahan. Ini berlaku lebih kerap daripada menjalani rawatan dengan clopidogrel, yang digunakan sama. Walau bagaimanapun, kajian menunjukkan (kajian TRITON) bahawa lebih sedikit kematian, serangan jantung dan strok berlaku dengan prasugrel berbanding dengan clopidogrel.

Pada satu hingga sepuluh peratus pesakit, prasugrel menyebabkan anemia, lebam, mimisan, pendarahan pada saluran gastrointestinal, ruam dan darah dalam air kencing. Kadang-kadang terdapat juga batuk darah, najis darah, gusi berdarah dan reaksi hipersensitiviti terhadap bahan aktif.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil prasugrel?

Pengambilan gabungan prasugrel dengan anti-koagulan lain seperti coumarins (warfarin, phenprocoumon) hanya boleh dilakukan dengan berhati-hati, kerana ini dapat menjadikan pendarahan menjadi lebih mudah.

Ubat penahan sakit dari kumpulan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID seperti ibuprofen, diclofenac dan piroxicam) tidak boleh diambil semasa rawatan dengan prasugrel, kerana mereka dapat mengurangkan pembekuan darah.

Walaupun prasugrel ditukar oleh enzim hati yang juga menukar ubat lain (contohnya, sitokrom P450 3A4), ia tidak menyebabkan interaksi serius apabila diambil pada masa yang sama. Ini berlaku baik untuk agen yang menghalang enzim ini (seperti agen antijamur ketoconazole) dan agen yang meningkatkan jumlah enzim (seperti carbamazepine ubat epilepsi).

Terdapat bukti bahawa bahan aktif yang dimetabolisme secara eksklusif melalui sistem enzim sitokrom P450 2B6 dapat berinteraksi dengan prasugrel. Contohnya, ini adalah ubat kemoterapi siklofosfamid dan efavirenz ubat HIV.

Prasugrel tidak digalakkan semasa mengandung dan menyusu. Kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun serta pesakit dengan masalah hati yang teruk tidak boleh mengambil platelet inhibitor.

Pesakit yang berumur lebih dari 75 tahun atau berat kurang dari 60 kilogram harus menerima prasugrel dalam dos yang dikurangkan (lima miligram sehari).

Cara mendapatkan ubat dengan prasugrel

Prasugrel bahan aktif memerlukan preskripsi. Ubat-ubatan yang sesuai hanya boleh didapati dari farmasi setelah mendapat preskripsi doktor.

Sejak bila Prasugrel dikenali?

Prasugrel dikembangkan dari clopidogrel antikoagulan yang berkaitan. Ia diaktifkan dengan lebih dipercayai dan sepenuhnya di dalam badan dan, berkat keberkesanannya yang lebih besar, dapat digunakan dalam dos yang lebih rendah daripada clopidogrel. Prasugrel bahan aktif, diluluskan dua belas tahun selepas clopidogrel, telah diluluskan sebagai produk ubat di Jerman dan Amerika Syarikat sejak 2009.

Tags.:  anatomi penjagaan gigi ubat perjalanan