Esomeprazole

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif esomeprazole adalah salah satu penghambat pam proton yang disebut dan digunakan untuk pengubatan pedih ulu hati dan asid gastrik. Ia tidak berbeza dalam modus tindakannya dari omeprazole, tetapi keberkesanannya sedikit lebih tinggi. Di sini anda dapat membaca semua yang anda perlu ketahui mengenai esomeprazole: kesan, penggunaan dan kemungkinan kesan sampingan.

Ini adalah bagaimana esomeprazole berfungsi

Esomeprazole diambil melalui mulut. Bahan aktif larut dalam usus dan diserap ke dalam darah. Esomeprazole kemudian mencapai mukosa gastrik melalui saluran darah, yang menghasilkan asid gastrik: Komponen penting asid gastrik - asid hidroklorik - dilepaskan ke dalam perut dalam bentuk zarah bermuatan positif (proton) dan zarah bermuatan negatif (ion klorida) oleh sel membran mukus tertentu. Sel membran mukus menggunakan protein tertentu untuk "mengepam" proton melalui membran sel. Esomeprazole menghalang protein ini dan dengan itu pam proton. Bahan aktif adalah salah satu perencat pam proton.

Walau bagaimanapun, esomeprazole hanya dapat menghasilkan kesan penghambatannya sebaik sahaja mencapai mukosa gastrik dan menemui asid gastrik yang ada - ia diaktifkan.

Imej cermin omeprazole

Bahan aktif omeprazole, juga perencat pam proton, mempunyai struktur kimia yang seragam, tetapi terdiri daripada zarah individu yang saling berkaitan antara satu sama lain seperti gambar dan gambar cermin. Sebagai perbandingan: Tangan seseorang juga dibina dengan cara yang sama, hanya pada gambar cermin. Kedua-dua jenis bahan ini disebut "enantiomers". Selalunya salah satu daripadanya lebih berkesan, kurang berbahaya, atau bermanfaat berbanding enantiomer kedua.

Ini juga berlaku dengan esomeprazole, enantiomer omeprazole. Enantiomer omeprazole yang lain hanya dapat dipecah di dalam badan oleh enzim tertentu di hati (iaitu CYP2C19). Kira-kira tiga peratus penduduk hampir tidak mempunyai enzim ini, itulah sebabnya enantiomer omeprazole bernama akan cepat terkumpul di dalam darah mereka setelah pengambilan berulang kali.

Esomeprazole, sebaliknya, juga dapat dipecah oleh enzim kedua (CYP3A4), yang memastikan penghapusan yang dapat dipercayai. Berkenaan dengan kesan pada mukosa gastrik, kedua enantiomer omeprazole tidak berbeza.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan esomeprazole

Esomeprazole akan memuncak dalam darah sekitar satu hingga dua jam setelah diambil melalui mulut. Ia mengikat pam proton di mukosa gastrik dan mengembangkan kesan penghambatannya di sana. Bahan aktif yang beredar bebas dalam darah dipecah sepenuhnya di hati oleh enzim yang disebutkan. Kira-kira satu setengah jam selepas mengambil esomeprazole, kadar darah menjadi separuh.

Bilakah esomeprazole digunakan?

Bahan aktif esomeprazole digunakan dalam kes berikut:

• untuk merawat pedih ulu hati (GERD - penyakit refluks gastroesophageal)
• dalam kombinasi dengan antibiotik dalam rawatan jangkitan kuman gastrik Helicobacter pylori

Bergantung pada penyakit yang mendasari, esomeprazole boleh digunakan untuk jangka pendek atau jangka panjang.

Ini adalah bagaimana esomeprazole digunakan

Bahan aktif esomeprazole diambil dalam bentuk tablet atau kapsul tahan gastro. Oleh kerana ketahanan jus gastrik dari sediaan, bahan aktif hanya dibebaskan di dalam usus, di mana ia dapat diserap ke dalam darah. Penyerapan sangat baik sekiranya pengambilan bahan aktif berlaku semasa perut kosong (biasanya pada waktu pagi). Bergantung pada keparahan penyakit, esomeprazole dua puluh hingga empat puluh miligram diambil setiap hari.

Penyediaan esomeprazole intravena juga tersedia untuk pesakit yang sukar menelan. Sebagai alternatif, tablet yang berlabel "MUPS" (sistem pelet pelbagai unit) boleh disebarkan ke dalam air terlebih dahulu dan kemudian diminum atau diberikan oleh tabung pemberian makanan.

Apakah kesan sampingan esomeprazole?

Semasa mengambil esomeprazole, kesan sampingan sakit kepala, sakit perut, sembelit, cirit-birit, gas, mual dan muntah adalah satu daripada sepuluh hingga seratus.

Kesan sampingan esomeprazole seperti pengekalan air di lengan dan kaki, insomnia, pening dan vertigo, sensasi tidak normal, keletihan, mulut kering, peningkatan enzim hati dan reaksi kulit seperti gatal dan kemerahan muncul pada satu dari seratus hingga seribu pesakit. Di samping itu, risiko patah tulang dapat meningkat, terutama pada pesakit tua dan rawatan jangka panjang.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil esomeprazole?

Oleh kerana esomeprazole menghalang pengeluaran asid gastrik, penyerapan bahan aktif lain, yang hanya diserap bergantung kepada asid gastrik, dapat diubah. Ini berlaku, misalnya, untuk ubat-ubatan tertentu terhadap jangkitan kulat (ketoconazole, itraconazole) dan barah (erlotinib) - penyerapannya dapat dikurangkan jika esomeprazole digunakan pada masa yang sama.

Sebaliknya, pengambilan digoxin ubat jantung dan ubat lain dapat ditingkatkan dengan mengambil esomeprazole.

Dengan pengambilan serentak bahan aktif yang dimetabolisme di hati oleh enzim yang sama dengan esomeprazole, pemecahan sama ada inhibitor pam proton atau bahan aktif lain dapat dipengaruhi. Ini boleh menyebabkan kenaikan atau penurunan tahap darah esomeprazole atau bahan aktif lain.

Dalam hal inhibitor protease untuk rawatan HIV (atazanavir, nelfinavir) kadar darah menurun dengan penggunaan esomeprazole secara serentak, sedangkan mereka meningkat dengan inhibitor protease lain (saquinavir, ritonavir).

Tahap metotreksat dalam darah (ubat anti-kanser dan anti-reumatik), tacrolimus (digunakan untuk menekan sistem imun), diazepam (sedatif) dan fenitoin (antikonvulsan) juga meningkat apabila esomeprazole diambil pada waktu yang sama.

Sebagai langkah berjaga-jaga, penggunaan gabungan esomeprazole dan antikoagulan seperti warfarin dan clopidogrel juga harus dipantau.

tempoh kehamilan dan penyusuan

Penggunaan esomeprazole semasa kehamilan telah disiasat melalui kajian omeprazole. Tidak ada kesan sampingan. Walaupun begitu, pengambilannya harus dijelaskan oleh doktor semasa mengandung dan hanya boleh dilakukan dengan berhati-hati.

Oleh kerana tidak diketahui sama ada esomeprazole diekskresikan dalam susu ibu, bahan aktif tersebut tidak boleh digunakan pada wanita menyusui.

Catatan lain

Esomeprazole boleh digunakan pada remaja berusia dua belas tahun ke atas dan juga pada pesakit tua. Dos yang lebih rendah mungkin diperlukan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Cara mendapatkan ubat esomeprazole

Pek kecil dengan maksimum 14 tablet, masing-masing mengandungi 20 miligram bahan aktif untuk rawatan pedih ulu hati, telah dikecualikan daripada keperluan preskripsi di Jerman sejak Ogos 2014. Esomeprazole masih memerlukan preskripsi dalam dos yang lebih tinggi, pek yang lebih besar dan sebagai persediaan dengan petunjuk lain.

Berapa lamakah esomeprazole diketahui?

Esomeprazole telah dipasarkan oleh syarikat farmasi AstraZeneca sejak tahun 2001. Ia diperkenalkan sejurus sebelum berakhirnya perlindungan hak paten untuk omeprazole, juga oleh AstraZeneca.

Tags.:  tempat kerja yang sihat pertolongan cemas pencegahan