Atorvastatin
Dikemas kini padaBenjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.
Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.Bahan aktif atorvastatin tergolong dalam apa yang disebut statin - sekumpulan bahan aktif yang dapat menurunkan kadar kolesterol tinggi. Terlalu banyak kolesterol dalam darah mendorong pengerasan arteri, yang boleh menyebabkan penyakit arteri koronari dan strok, antara lain. Di sini anda dapat membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai ubat penurun kolesterol atorvastatin, kesan sampingan dan penggunaannya.
Inilah cara atorvastatin berfungsi
Atorvastatin adalah ahli statin - kumpulan ubat yang dapat menurunkan kadar kolesterol tinggi.
Kolesterol adalah bahan penting yang diperlukan tubuh, antara lain, untuk membina membran sel dan membentuk hormon dan asid hempedu (untuk pencernaan lemak). Tubuh menghasilkan sekitar dua pertiga daripada jumlah kolesterol yang diperlukan di hati. Selebihnya ketiga diperoleh dari makanan.
Untuk menurunkan kadar kolesterol tinggi, seseorang dapat mengurangkan pengeluaran tubuh sendiri dengan ubat di satu pihak dan mengubah tabiat makan yang tidak baik di pihak lain.
Atorvastatin mengurangkan pengeluaran kolesterol tubuh sendiri: Ini adalah proses kompleks yang melibatkan banyak langkah. Langkah penting dan membatasi kadar bergantung pada enzim tertentu yang disebut HMG-CoA reduktase. Enzim ini menghalang statin seperti atorvastatin. Ini mengurangkan pengeluaran diri dan menurunkan kadar kolesterol dalam darah.
Ini berlaku terutama untuk nilai darah kolesterol LDL "buruk" (LDL = lipoprotein berketumpatan rendah), yang boleh menyebabkan pengerasan arteri. Nilai darah kolesterol HDL "baik" (pelindung vaskular) (HDL = lipoprotein berketumpatan tinggi), sebaliknya, kadang-kadang bahkan meningkat.
Jumlah kolesterol dan jumlah trigliserida (TG) - jenis tahap lipid darah yang lain - juga dikurangkan oleh kesan atorvastatin.
Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan
Atorvastatin cepat diserap ke dalam badan setelah diambil melalui mulut (secara lisan). Tidak seperti statin lain, ia tidak perlu diubah menjadi bentuk aktif di hati terlebih dahulu, tetapi boleh berlaku dengan segera.
Kesan maksimum dicapai sekitar satu hingga dua jam selepas pengingesan. Oleh kerana badan menghasilkan kolesterol paling intensif pada waktu malam, atorvastatin biasanya diambil pada waktu petang.
Oleh kerana jangka masa tindakannya yang panjang, dos sekali sehari sudah mencukupi. Atorvastatin, yang dimetabolisme di hati, terutama diekskresikan dalam tinja.
Bilakah atorvastatin digunakan?
Atorvastatin terutama digunakan untuk merawat kadar kolesterol yang tinggi dalam darah (hiperkolesterolaemia). Secara umum, ubat penurun kolesterol seperti atorvastatin hanya diresepkan jika langkah-langkah bukan ubat untuk menurunkan kolesterol (diet sihat, senaman dan penurunan berat badan) tidak berjaya.
Atorvastatin juga disetujui untuk pencegahan (pencegahan) komplikasi kardiovaskular pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (PJK) atau pada peningkatan risiko penyakit kardiovaskular (seperti mereka yang menghidap diabetes). Aplikasi ini tidak bergantung pada tahap kolesterol.
Dalam kedua kes, ia digunakan dalam jangka panjang untuk menurunkan kadar kolesterol secara kekal ke nilai-nilai tertentu. Semakin rendah nilai yang dicapai, semakin baik.
Ini adalah bagaimana atorvastatin digunakan
Atorvastatin biasanya diambil sebagai tablet sekali sehari pada waktu petang. Dos ditentukan secara individu oleh doktor yang hadir, tetapi biasanya antara sepuluh hingga lapan puluh miligram.
Pengambilan secara berkala penting untuk kejayaan rawatan, kerana tahap kolesterol dalam darah biasanya berubah dalam jangka waktu beberapa minggu. Pesakit tidak "memerhatikan" kesan agen penurun kolesterol secara langsung, walaupun dapat diukur dalam darah dan tercermin dalam kejadian serangan jantung dan strok yang berkurang.
Jangan berhenti atorvastatin sendiri kerana anda "tidak melihat apa-apa kesan" sendiri.
Sekiranya perlu, atorvastatin digabungkan dengan ubat lain, misalnya dengan colestyramine atau ezetimibe (kedua-duanya juga menurunkan tahap kolesterol).
Apakah kesan sampingan atorvastatin?
Kesan sampingan yang biasa (mempengaruhi satu hingga sepuluh daripada seratus pesakit) terapi atorvastatin adalah:
- sakit kepala
- Gangguan saluran pencernaan (seperti sembelit, gas, mual, cirit-birit)
- perubahan enzim hati
- sakit otot
Beritahu doktor anda jika anda mengalami sakit otot atau ketidakselesaan semasa terapi atorvastatin.
Kesan sampingan yang tidak biasa (iaitu, kesan sampingan yang mempengaruhi kurang dari satu peratus daripada yang dirawat) termasuk insomnia, kenaikan berat badan, mengantuk, muntah, sakit perut, dan ruam. Kekurangan platelet darah (trombositopenia), masalah penglihatan, masalah pendengaran dan edema angioneurotic (bentuk khas edema) lebih jarang berlaku.
Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil atorvastatin?
Kontraindikasi
Atorvastatin tidak boleh diambil jika:
- disfungsi hati yang teruk
- rawatan serentak dengan ubat tertentu untuk terapi hepatitis C (glecaprevir dan pibrentasvir)
Interaksi
Oleh kerana atorvastatin dipecah, antara lain, oleh enzim sitokrom 3A4 (CYP3A4), perencat untuk enzim ini membawa kepada peningkatan tahap dan dengan itu peningkatan kesan sampingan atorvastatin. Oleh itu, perencat CYP3A4 sedemikian tidak boleh digabungkan dengan atorvastatin:
- antibiotik tertentu: eritromisin, klaritromisin, asid fusidik
- Inhibitor protease HIV (mis. Indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- agen antikulat tertentu: ketoconazole, itraconazole, voriconazole
- ubat jantung tertentu: verapamil, amiodarone
Ubat lain yang tidak boleh digabungkan dengan ubat penurun kolesterol kerana kemungkinan peningkatan kesan sampingan atorvastatin adalah:
- Gemfibrozil (agen penurun lipid dari kumpulan fibrate)
Grapefruit (jus, buah-buahan) - juga penghambat CYP3A4 - juga harus dielakkan semasa terapi atorvastatin. Malah segelas jus limau gedang pada waktu pagi menyebabkan kadar atorvastatin dua kali lebih tinggi diukur pada malam berikutnya seperti biasa.Kesan yang mungkin berlaku adalah kesan sampingan yang tidak dijangka.
Sebaliknya, bahan yang merangsang aktiviti enzim CYP3A4 (CYP3A4 inducers) dapat mempercepat pemecahan atorvastatin dan mengurangkan kesannya. Ini termasuk rifampisin (antibiotik), efavirenz (ubat HIV), wort St. John dan beberapa ubat anti-epilepsi (mis. Karbamazepin, fenitoin).
Sekatan umur
Rawatan kanak-kanak dan remaja hanya berlaku dalam kes-kes khas dan tertakluk kepada sekatan tertentu yang perlu dijelaskan oleh doktor. Pada prinsipnya, atorvastatin diluluskan untuk rawatan hiperkolesterolemia dari usia sepuluh tahun.
tempoh kehamilan dan penyusuan
Wanita hamil dan menyusui tidak boleh mengambil atorvastatin. Sekiranya penggunaan semasa penyusuan sangat diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan sebelum memulakan terapi atorvastatin.
Cara mendapatkan ubat dengan atorvastatin
Atorvastatin memerlukan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dan boleh didapati di farmasi setelah mendapat preskripsi doktor.
Berapa lama atorvastatin diketahui?
Setelah biosintesis kolesterol dijelaskan pada awal 1950-an, dengan cepat menjadi jelas bahawa dengan menghambat enzim penting, seseorang dapat menghasilkan ubat-ubatan yang berkesan terhadap kadar kolesterol tinggi.
Inhibitor pertama yang disebut mevastatin diasingkan dari kulat di Jepun pada tahun 1976, khususnya terhadap enzim HMG-CoA reduktase. Namun, ini tidak pernah dibawa ke pasaran.
Pada tahun 1979, saintis mengasingkan lovastatin dari kulat. Semasa penyelidikan, varian lovastatin yang diubahsuai secara sintetik juga dikembangkan, di mana sebatian MK-733 (kemudian simvastatin) terbukti lebih berkesan daripada bahan permulaan.
Simvastatin, yang disebut statin jenis 1, kemudian digunakan untuk mengembangkan statin jenis 2 yang lebih baru seperti atorvastatin, yang dua hingga tiga kali lebih berkesan. Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 1996 dan dilancarkan di Jerman pada tahun 1997.
Sejak paten itu tamat pada tahun 2011, banyak produk generik telah dikembangkan, yang mengakibatkan penurunan harga atorvastatin.
Tags.: pencegahan alkohol kecergasan sukan
