Thalidomide

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif thalidomide telah disetujui sebagai ubat penenang dan penenang setengah abad yang lalu. Kerana boleh menyebabkan kecacatan teruk pada bayi yang belum lahir, ia ditarik keluar dari pasaran. Sejak 2008, thalidomide sekali lagi telah diluluskan di Jerman untuk rawatan barah sumsum tulang (myeloma berganda) di bawah syarat keselamatan yang sangat ketat. Di Amerika Syarikat, bahan aktif ini juga diluluskan untuk rawatan kusta. Di sini anda boleh membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai thalidomide!

Ini adalah bagaimana thalidomide berfungsi

Kesan pertama thalidomide, yang ditemui pada tahun 1950-an, berdasarkan peniruan zat utusan di otak (neurotransmitter). Neurotransmitter ini - yang dipanggil GABA - adalah bahan penghantar utusan yang paling penting di otak: ia mengurangkan komunikasi antara sel-sel saraf, yang membuat anda mengantuk. Thalidomide meniru kesan ini dan oleh itu pada mulanya digunakan sebagai alat bantu tidur. Ia kemudian mendapati bahawa bahan aktifnya juga berkesan terhadap mual, termasuk mual pada wanita hamil. Hasilnya, thalidomide juga diiklankan secara khusus untuk aplikasi ini.

Keselamatan ubat yang komprehensif belum dijamin oleh undang-undang dadah pada masa itu. Para penyelidik terlepas fakta bahawa thalidomide juga mempunyai kesan penghambatan terhadap keradangan, tumor dan pembentukan saluran darah baru. Kesan terakhir khususnya adalah maut pada wanita hamil, seperti yang ditunjukkan sekitar tahun 1960: Banyak ibu hamil yang mengambil thalidomide semasa kehamilan melahirkan anak-anak dengan lengan dan kaki yang hilang atau tidak terlatih. Kerana nama persiapannya, seseorang bercakap mengenai "skandal Contergan". Setelah kesan sampingan yang serius diketahui, persediaannya ditarik balik dari pasaran.

Sejak itu, thalidomide telah diteliti lebih lanjut. Kesan penghambatan yang disebutkan di atas pada tumor dan pembentukan saluran baru ditemui. Kesan thalidomide ini digunakan hari ini dalam terapi barah: Tumor ganas kadang-kadang tumbuh begitu cepat sehingga mereka harus merangsang pembentukan saluran baru untuk membolehkan bekalan nutrien dan oksigen yang cepat dan disasarkan. Ini adalah satu-satunya cara untuk memastikan pertumbuhan tumor yang pesat. Thalidomide dan sejenisnya, bahan aktif yang lebih baru seperti lenalidomide menghalang pembentukan saluran darah baru, yang mengganggu pertumbuhan tumor.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan thalidomide

Setelah tertelan, thalidomide diserap ke dalam darah melalui usus, di mana ia mencapai tahap tertinggi setelah satu hingga lima jam. Bahan aktif dipecah di dalam badan dan terutamanya dikeluarkan dalam air kencing. Kira-kira lima hingga tujuh jam setelah pengingesan, kira-kira separuh daripada dos yang diberikan masih boleh dijumpai dalam darah.

Bilakah thalidomide digunakan?

Thalidomide diluluskan untuk rawatan multiple myeloma (barah sumsum tulang) yang tidak dirawat pada pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun atau yang tidak boleh bertolak ansur dengan kemoterapi dosis tinggi. Bahan aktif hanya boleh digunakan dalam kombinasi dengan prednisone ("kortison" anti-radang) dan melphalan (agen sitostatik untuk terapi barah). Penggunaan ini dalam kelulusan rasmi disebut "in-label".

Di luar bidang aplikasi yang disetujui ini ("off-label"), thalidomide juga diberikan untuk penyakit lain, seperti tumor barah lain yang dikaitkan dengan peningkatan vaskularisasi, serta kusta dan penyakit usus radang penyakit Crohn.

Rawatan dengan thalidomide berlaku dalam kitaran, yang membolehkan tubuh pulih sementara ini. Maksimum dua belas kitaran dengan jangka masa enam minggu setiap satu harus diberikan.

Ini adalah bagaimana thalidomide digunakan

Oleh kerana thalidomide membuat anda letih, dos harian biasanya 200 miligram harus diambil pada waktu tidur (ketika digunakan sebagai alat bantu tidur, 25 hingga 100 miligram thalidomide diambil). Ubat itu ditelan dengan segelas air dan tanpa makan. Bahan aktif prednisone dan melphalan juga mesti diambil dalam dos yang ditetapkan oleh doktor.

Wanita mesti menjalani ujian kehamilan sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa rawatan. Di samping itu, kontraseptif mesti digunakan sepanjang tempoh terapi. Pesakit lelaki juga mesti menggunakan alat kontrasepsi yang sesuai (misalnya menggunakan kondom), kerana jumlah thalidomide dalam ejakulasi dapat memberi kesan teratogenik pada wanita.

Apakah kesan sampingan thalidomide?

Kesan sampingan berkaitan dengan penggunaan thalidomide yang mematuhi kelulusan bersama dengan prednison dan melphalan.

Lebih daripada satu daripada sepuluh pesakit mengalami kesan sampingan seperti anemia, pengurangan jumlah sel darah putih dan platelet, sakit saraf, gegaran, pening, sensasi yang tidak normal, mengantuk, sembelit dan pengekalan air di tisu.

Dalam satu daripada sepuluh hingga seratus pesakit, thalidomide menyebabkan kesan sampingan seperti radang paru-paru, kemurungan, kekeliruan, koordinasi, penurunan kadar jantung, degupan jantung yang perlahan, pembekuan darah, sesak nafas, muntah, mulut kering, ruam, kulit kering, demam, kelemahan dan malaise.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil thalidomide?

Mengambil thalidomide dengan bahan aktif lain yang membuat anda letih boleh menjadikannya lebih teruk. Ini adalah, sebagai contoh, ubat psikotropik untuk melawan kegelisahan, khayalan dan psikosis serta pil tidur, ubat-ubatan untuk melawan kejang dan epilepsi, ubat-ubatan untuk melawan alahan (antihistamin), penghilang rasa sakit yang kuat (opiat dan opioid) dan juga alkohol.

Rawatan dengan thalidomide boleh meningkatkan kesan ubat-ubatan yang memperlahankan degupan jantung. Ubat semacam itu, misalnya, penyekat beta, yang digunakan untuk melawan tekanan darah tinggi, antara lain.

Pesakit yang mengambil anti-koagulan (seperti warfarin atau phenprocoumon) harus memeriksa tahap pembekuan darah mereka dengan teliti.

Wanita hamil, wanita menyusui dan anak-anak tidak boleh dirawat dengan thalidomide dalam keadaan apa pun, kerana bahan aktif secara besar-besaran menghalang perkembangan normal anak dan, pada wanita hamil, boleh menyebabkan kematian anak.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus dipantau untuk kesan sampingan semasa mengambil thalidomide, kerana bahan aktifnya mungkin tidak diekskresikan dengan secukupnya dan dapat menumpuk di dalam badan.

Cara mendapatkan ubat thalidomide

Menurut Akta Ubat-ubatan Jerman, preskripsi dan pengeluaran ubat-ubatan yang mengandung thalidomide dikenakan syarat khas. Doktor hanya boleh menetapkan ubat tersebut pada preskripsi putih khas - preskripsi T (T untuk thalidomide). Preskripsi merah jambu (umumnya untuk ubat preskripsi) dan kuning (untuk narkotik) tidak boleh digunakan untuk ini. Doktor hanya menerima preskripsi T setelah menjalani latihan lanjut dalam rawatan pesakit dengan bahan aktif tertentu. Dia juga mesti memperhatikan bahawa pesakit tidak hamil dan adakah permohonan itu "dalam label" atau "tidak dilabel".

Berapa lama thalidomide diketahui?

Thalidomide ditemui dan dikaji oleh saintis dari syarikat farmasi Grünenthal. Ia diluluskan pada tahun 1957 dan ditarik dari pasaran pada tahun 1961 setelah banyak kecacatan terjadi pada anak-anak yang baru lahir. Telah diluluskan untuk rawatan kusta di Amerika Syarikat sejak tahun 1998 dan untuk rawatan barah di Jerman sejak 2009. Di seluruh dunia, syarikat farmasi Celgene memasarkan ubat-ubatan yang mengandungi bahan aktif thalidomide.

Tags.:  vaksinasi penjagaan warga tua ubat paliatif