Tolperisone

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif tolperisone tergolong dalam kumpulan relaksan otot yang bertindak secara berpusat, iaitu bahan yang berfungsi di otak atau saraf tunjang untuk merehatkan otot. Berbeza dengan perwakilan lain dari kumpulan bahan aktif ini, tolperisone tidak mempunyai kesan melembapkan atau mengantuk. Di sini anda dapat membaca semua yang menarik mengenai kesan dan penggunaan tolperisone, kesan sampingan dan fakta penting lain.

Ini adalah bagaimana tolperisone berfungsi

Bahan aktif tolperisone berfungsi di tempat yang berlainan di dalam badan, walaupun mekanisme tindakannya tidak diketahui hingga yang terakhir.

Tolperisone mempunyai struktur kimia yang serupa dengan lidocaine dan anestetik tempatan lain (anestetik tempatan). Oleh itu, diasumsikan bahawa ia mempunyai kesan langsung terhadap transmisi rangsangan dalam sistem saraf: Tolperisone lebih disukai di otak, saraf tunjang dan di saluran saraf. Sel saraf (neuron) mempunyai sambungan kabel seperti panjang yang melaluinya ia bersentuhan dengan neuron seterusnya dan menghantar isyarat. Di satu pihak, isyarat ini dapat deria dan dapat disalurkan dari tubuh ke otak, seperti suhu, tekanan atau rangsangan kesakitan. Isyarat lain bersifat motor: Mereka dihantar ke arah yang berlawanan dari otak ke bahagian tubuh yang lain dan mencetuskan pergerakan otot, misalnya. Penghantaran isyarat di sepanjang "kabel" panjang berlaku kerana zarah natrium bermuatan positif memasuki "kabel" dari luar melalui saluran natrium, yang bermaksud bahawa cas positif terbentuk di dalam dan diangkut lebih jauh. Seperti anestetik tempatan, tolperisone dapat menghalang kemasukan natrium dengan menyekat saluran natrium. Oleh itu, juga dikatakan bahawa relaxer otot mempunyai aktiviti seperti lidocaine ("aktiviti seperti lidocaine").

Sekiranya terdapat gejala kekejangan (spasticity / spasticity), sistem saraf pusat menyebabkan ketegangan dalaman yang meningkat secara tidak normal pada otot rangka. Ini membolehkan refleks dipicu oleh kerengsaan sedikitpun dan, bergantung kepada keparahan spastik, otot menguncup dengan kuat, yang boleh dikaitkan dengan pergerakan dan kesakitan yang terhad. Percubaan dilakukan untuk mengatasi "overdrive" ini oleh sistem saraf dengan meredam penyebaran rangsangan melalui tolperisone.

Pengambilan, pemecahan dan perkumuhan Tolperisone

Setelah tertelan melalui mulut, bahan aktif diserap melalui dinding usus ke dalam darah, di mana ia mencapai tahap tertinggi setelah satu setengah jam. Namun, tidak lama selepas pengambilan, empat perlima bahan aktif dipecah oleh hati. Sekiranya makanan dimakan sebelum pengambilan bahan aktif, pengambilan meningkat hingga dua kali ganda. Kira-kira dua setengah jam selepas pengingesan, separuh daripada tolperisone dan produk pemecahannya diekskresikan melalui buah pinggang dengan air kencing.

Bilakah tolperisone digunakan?

Di Jerman, tolperisone hanya diluluskan untuk rawatan gejala spastik setelah strok pada orang dewasa.

Di luar bidang aplikasi yang diluluskan (penggunaan "off-label") dan di negara lain, tolperisone juga digunakan untuk penyakit lain seperti osteoarthritis (memakai sendi), spondylosis (penyakit sendi tulang belakang) dan gangguan peredaran darah (kerana ia bertambah baik pengaliran darah).

Bahan aktif umumnya sesuai untuk penggunaan jangka panjang.

Ini adalah bagaimana tolperisone digunakan

Tolperisone relaksan otot diambil dalam bentuk tablet. Dos biasa ialah 50 hingga 150 miligram tiga kali sehari selepas makan dengan jumlah dos 150 hingga 450 miligram sehari.

Apakah kesan sampingan tolperisone?

Persediaan dengan bahan aktif tolperisone biasanya boleh diterima dengan baik.

Dalam kajian klinikal dengan bahan aktif, satu dari 100 hingga seribu orang yang dirawat mengalami kesan sampingan seperti pening, mengantuk, letih, keletihan, kelemahan, sakit perut, mual dan muntah.

Lebih jarang (dalam satu daripada satu dalam seribu hingga sepuluh ribu pesakit) tolperisone menyebabkan kesan sampingan seperti sakit kepala, insomnia, sembelit, cirit-birit, aduan gastrointestinal, kemerahan pada kulit, ruam, gatal-gatal, peningkatan berpeluh dan tekanan darah rendah.

Gejala biasanya bersifat sementara atau hilang apabila dos dikurangkan. Sekiranya berlaku reaksi hipersensitiviti, doktor harus diberitahu dan bahan aktifnya harus dihentikan.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil tolperisone?

Bahan aktif tolperisone tidak berinteraksi secara langsung dengan bahan aktif lain. Walau bagaimanapun, ia dipecah di hati oleh enzim (sitokrom P450 2D6 dan 2C19) yang juga menguraikan bahan aktif lain. Sekiranya diambil pada masa yang sama, pemecahan tolperisone atau bahan aktif lain boleh diperlahankan atau dipercepat. Contohnya, pemecahan ubat kardiovaskular dari kumpulan penyekat beta (metoprolol, nebivolol), ubat psikotropik (thioridazine, perphenazine, venlafaxine, desipramine, atomoxetine) atau dextromethorphan penekan batuk apabila digunakan dalam kombinasi dengan tolperisone melambatkan sehingga darah mereka tahap meningkat dengan mendadak dan Gejala overdosis berlaku.

Tolperisone juga boleh meningkatkan kesan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, termasuk ubat penghilang rasa sakit biasa yang digunakan sebagai asid acetylsalicylic (ASA), ibuprofen, naproxen dan diclofenac.

Tolperisone telah menyebabkan bahaya kepada bayi yang belum lahir dalam percubaan haiwan, oleh sebab itu tidak boleh diambil semasa kehamilan. Di samping itu, dapat diasumsikan bahawa bahan aktif dikeluarkan dalam susu ibu - wanita yang menyusu yang semestinya mesti dirawat dengan tolperisone harus berhenti menyusu terlebih dahulu.

Kerana kurangnya pengalaman mengenai keselamatan dan keberkesanan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, bahan aktif lain harus digunakan sebagai ganti tolperisone pada anak di bawah umur.

Pada pesakit tua dan orang yang mengalami disfungsi hati atau ginjal, dos yang sesuai mesti terlebih dahulu ditentukan dengan teliti oleh doktor. Bahan aktif tidak boleh digunakan untuk disfungsi hati atau buah pinggang yang teruk.

Cara mendapatkan ubat dengan tolperisone

Tolperisone penenang otot memerlukan preskripsi dalam setiap dos dan boleh didapati dari farmasi mengikut preskripsi doktor.

Sejak bila tolperisone dikenali?

Tolperisone telah disetujui untuk banyak aduan di Eropah sejak tahun 1960-an. Pada tahun 2013, kawasan aplikasi yang diluluskan dikurangkan menjadi satu, kerana reaksi hipersensitiviti teruk jarang berlaku walaupun terdapat kesan sampingan yang rendah. Sejak tamatnya perlindungan paten, beberapa ubat generik dengan bahan aktif tolperisone telah masuk ke pasaran Jerman.

Tags.:  menopaus terapi Menstruasi