Dabigatran

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif dabigatran adalah ubat antikoagulan yang lebih baru. Kerana cara tindakan dan pengambilannya sebagai kapsul, antikoagulan yang lebih baru seperti dabigatran juga dikenal sebagai "antikoagulan oral langsung" (DOAC). Di sini anda dapat membaca semua yang menarik mengenai kesan dabigatran, penggunaannya dan kemungkinan kesan sampingan.

Ini adalah bagaimana dabigatran berfungsi

Antikoagulan diambil dalam bentuk prekursor (dikenali sebagai "prodrug") - disebut dabigatran etexilate - dan hanya ditukar menjadi bentuk aktif dabigatran di dalam badan. Dalam bentuk ini, bahan aktif menghalang pembekuan darah dengan menyekat protein penting (trombin).

Pembekuan darah

Biasanya, dalam kes pembuluh darah yang cedera, misalnya, pembekuan darah berlaku seperti proses lata (dikenali sebagai "koagulasi kaskade"): trombosit (trombosit) yang beredar dalam darah mengenali kerosakan tisu dan melekatkan diri untuk itu, yang mengaktifkan mereka. Apabila diaktifkan, platelet melepaskan banyak bahan messenger yang menarik platelet tambahan. Gumpalan darah yang dihasilkan menyempitkan saluran darah dan dengan itu mengurangkan kehilangan darah. Bahagian pertama hemostasis ini dikenali sebagai hemostasis primer (hemostasis primer) dan menyebabkan oklusi vaskular yang cepat, jika tidak sangat stabil.

Pada langkah seterusnya, "hemostasis sekunder" menetapkan: trombin faktor pembekuan aktif dihasilkan dari protein prekursor yang tidak aktif (prothrombin). Ia mengubah protein individu (fibrinogen) yang dilarutkan dalam darah menjadi benang panjang yang terbuat dari fibrin, yang berfungsi sebagai pelekat pautan silang yang kukuh yang menjadikan oklusi vaskular yang sebelumnya tidak stabil secara mekanikal. Ini juga merangkumi platelet dan sel darah merah lain (eritrosit).

Bagaimana dabigatran berfungsi

Bahan aktif dabigatran secara khusus menghalang trombin faktor pembekuan, yang bermaksud bahawa tidak ada benang fibrin yang terbentuk.

Apabila antikoagulan dengan dabigatran atau bahan aktif lain, adalah penting untuk selalu mencari sesuatu yang biasa-biasa saja - jika pembekuan dihambat terlalu banyak, pesakit boleh mati akibat pendarahan dalaman terkecil; jika keupayaan pembekuan terlalu kuat, gumpalan darah terbentuk terlalu cepat, yang menyekat saluran penting seperti di jantung atau otak. Ini boleh menyebabkan serangan jantung dan strok.

Kebaikan antikoagulan oral baru

Antikoagulan yang lebih tua (heparins, coumarins) telah lama digunakan, tetapi biasanya mempunyai kelemahan yang ketara berbanding dengan antikoagulan oral baru:

Heparins, yang juga secara tidak langsung menghalang trombin, tidak dimakan secara oral dan oleh itu mesti diberikan secara suntikan. Coumarins, yang menghalang fungsi vitamin K (penting untuk pembentukan faktor pembekuan), boleh diambil secara oral. Kesan tidak langsung mereka terhadap pembekuan boleh, bagaimanapun, sangat berbeza (antara lain bergantung pada kandungan vitamin K makanan). Oleh itu, nilai pembekuan (nilai INR, sebelumnya nilai Pantas) mesti ditentukan secara berkala dan dos kumarin disesuaikan dengan sewajarnya.

Dabigatran yang diambil secara oral mempunyai kelebihan di sini: nilai pembekuan tidak harus diukur secara teratur pada pesakit yang diselaraskan dengan baik kerana dabigatran mempunyai kesan langsung bergantung pada dosnya.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan dabigatran

Setelah tertelan sebagai kapsul, prodrug dabigatran etexilate diserap ke dalam darah di usus, di mana ia diubah menjadi dabigatran, bahan aktif. Tahap darah tertinggi dicapai setelah setengah jam hingga dua jam. Tertelan dengan kelewatan makanan tetapi tidak mengurangkan penyerapan. Hanya sebahagian kecil bahan aktif yang dimetabolismekan lebih lanjut di dalam badan. Sebahagian besar, dabigatran diekskresikan tidak berubah melalui buah pinggang dengan air kencing. Separuh daripada jumlah bahan aktif yang asal meninggalkan tubuh dalam masa setengah hari.

Bilakah dabigatran digunakan?

Dabigatran antikoagulan digunakan:

• untuk rawatan pencegahan trombosis pada pesakit selepas penggantian pinggul atau lutut
• untuk rawatan dan pencegahan trombosis urat dalam (DVT) dan embolisme paru (PE)

Tempoh penggunaan bergantung pada jenis rawatan. Selepas pembedahan, dabigatran diambil selama beberapa minggu untuk pencegahan pembekuan darah secara umum dalam jangka masa panjang.

Ini adalah bagaimana dabigatran digunakan

Secara amnya, bahan aktif dabigatran diambil sekali atau dua kali sehari dengan selang dua belas jam dan tanpa mengira makanan dengan segelas air.

Selepas pembedahan penggantian lutut, 220 miligram dabigatran diambil sekali sehari pada waktu pagi selama sepuluh hari. Selepas pembedahan penggantian pinggul, tempoh ini dilanjutkan hingga empat hingga lima minggu.

Pesakit yang harus mengambil dabigatran untuk pencegahan fibrilasi atrium atau untuk rawatan dan pencegahan trombosis urat dalam (DVT) dan embolisme paru (PE) biasanya menerima 150 miligram dabigatran dua kali sehari, iaitu jumlah dos harian 300 miligram.

Dos boleh dikurangkan oleh doktor jika pesakit berusia lanjut (berumur lebih dari 75 tahun), fungsi ginjal terganggu atau sebaliknya terdapat peningkatan risiko pendarahan. Dalam kes sedemikian, 110 miligram dabigatran biasanya digunakan dua kali sehari.

Apakah kesan sampingan dabigatran?

Bahan aktif dabigatran boleh menyebabkan kesan ubat yang tidak diingini seperti anemia, mimisan, pendarahan gastrousus, sakit perut, cirit-birit, mual, perubahan nilai fungsi hati, pendarahan kulit dan darah dalam air kencing pada satu dari sepuluh hingga seratus pesakit.

Selanjutnya, satu daripada seratus hingga seribu orang yang dirawat dengan dabigatran menunjukkan kesan sampingan seperti reaksi hipersensitiviti, ruam, gatal, lebam pada kulit, pendarahan, batuk darah, bisul perut, pedih ulu hati, muntah dan pendarahan pada sendi.

Catatan: Dabigatran boleh menyebabkan pendarahan sebagai kesan sampingan, terutamanya sekiranya berlaku overdosis. Dalam kes yang teruk, doktor yang hadir mesti memberi penawar tertentu kepada pesakit - bahan aktif idarucizumab. Ini menyekat kesan antikoagulan dabigatran.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil dabigatran?

Penggunaan gabungan dabigatran dengan antikoagulan lain (seperti heparins, coumarins dan inhibitor agregasi platelet) tidak boleh berlaku, kerana jika tidak, pembekuan mungkin terlalu kuat. Peralihan antikoagulan dari satu ke yang lain hanya boleh dilakukan oleh doktor yang berpengalaman.

Menurut pengeluarnya, ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang digunakan sebagai antikoagulan (asid asetilsalisilat - ASA) dan penghilang rasa sakit (ibuprofen, diclofenac) tidak meningkatkan risiko pendarahan secara signifikan apabila diambil sekali sahaja. Sebagai langkah berjaga-jaga, bagaimanapun, ubat penghilang rasa sakit lain seperti paracetamol harus digunakan bila mungkin.

Dabigatran sebagian besar tertahan di usus oleh apa yang dikenal sebagai P-glikoprotein, yang bertanggungjawab untuk pembuangan bahan asing seperti bahan ubat. Walau bagaimanapun, jika bahan aktif lain yang menghalang protein ini digunakan pada masa yang sama, lebih banyak dabigatran masuk ke dalam badan dan berlebihan boleh berlaku. Contoh bahan tersebut adalah agen melawan aritmia jantung (verapamil, amiodarone, quinidine), antibiotik (azithromycin, clarithromycin), agen antihipertensi captopril dan bahan makanan tertentu (piperine dalam lada hitam, kina dalam lemon pahit / air tonik).

Oleh kerana tidak banyak kajian mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaannya selama kehamilan dan penyusuan, dabigatran tidak boleh diambil selama ini. Perkara yang sama berlaku untuk kanak-kanak dan orang muda di bawah usia 18 tahun.

Cara mendapatkan ubat dengan dabigatran

Dabigatran hanya boleh didapati dengan preskripsi dalam semua dos dan oleh itu hanya boleh didapati di farmasi setelah mendapat preskripsi doktor.

Berapa lama dabigatran diketahui?

Antikoagulan dikembangkan dan diuji secara klinikal oleh syarikat farmasi Boehringer-Ingelheim pada tahun 1990-an. Dabigatran diluluskan di EU pada tahun 2008.

Tags.:  merokok ubat perjalanan Penyakit