Estradiol

Dikemas kini pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Estradiol adalah hormon endogen dan juga salah satu bahan aktif terpenting untuk rawatan kontraseptif dan hormon semasa dan selepas menopaus. Secara sehari-hari, estradiol dan dua hormon lain yang sangat serupa yang berlaku di dalam badan wanita disebut "estrogen". Di sini anda boleh membaca lebih lanjut mengenai kesan dan penggunaan estradiol, kesan sampingan dan fakta menarik lain.

Ini adalah bagaimana estradiol berfungsi

Hormon estradiol (juga disebut 17-beta-estradiol) dihasilkan secara semula jadi di dalam tubuh manusia. Pada wanita, kebanyakannya dihasilkan di ovari. Pada lelaki yang mempunyai tahap estradiol yang jauh lebih rendah di dalam badan mereka, ia dihasilkan di korteks adrenal dan testis.

Istilah "estrogen" merangkumi hormon estradiol, estrone dan estriol.

Dari ketiga-tiga hormon tersebut, estradiol (estradiol) adalah yang paling berkesan, sebab itulah ia juga digunakan sebagai bahan ubat (dalam bentuk estradiol hemihydrate, yang masih mengandungi sedikit air akibat pengeluarannya). Pada usia melahirkan anak (dari haid pertama hingga menopaus), ia juga merupakan estrogen yang paling biasa di dalam tubuh wanita. Estriol mengambil peranan ini semasa kehamilan dan estrone selepas menopaus.

Estrogen bukan sahaja sangat penting untuk perkembangan ciri seksual wanita (seperti ovari, rahim, vagina dan payudara), tetapi juga untuk fungsinya.

Kitaran haid & turun naik hormon

Kitaran haid kira-kira 28 hari banyak bergantung pada perubahan tahap hormon dalam darah wanita:

Pada separuh pertama kitaran (fasa folikular) kelenjar pituitari melepaskan hormon FSH (hormon perangsang folikel), yang merangsang pematangan folikel di ovari.

Ini menghasilkan estrogen. Di satu pihak, ini menyebabkan lapisan rahim tumbuh (sebagai persediaan untuk kemungkinan penanaman telur yang disenyawakan). Sebaliknya, kenaikan kadar estrogen dalam darah membawa kepada pembebasan LH (hormon luteinizing) dari kelenjar pituitari. Hormon ini mencetuskan ovulasi - folikel yang paling matang pecah di permukaan ovari dan melepaskan telur yang matang ke dalam tiub fallopio, di mana ia tetap dapat disenyawakan selama kira-kira 24 jam.

Ovulasi diikuti oleh fasa luteal: tahap estrogen, LH dan FSH dalam darah sekarang menurun, sementara kepekatan hormon korpus luteum (progesteron) meningkat. Corpus luteum timbul dari folikel yang kekal di ovari selepas ovulasi. Hormon luteal yang dihasilkannya menyiapkan lapisan rahim lebih jauh untuk kemungkinan implantasi sel telur yang disenyawakan.

Sekiranya persenyawaan tidak berlaku, corpus luteum surut sehingga tidak ada lagi progesteron yang dihasilkan. Ini membawa kepada kemerosotan lapisan rahim yang menebal dan permulaan pendarahan haid, di mana selaput lendir dikeluarkan bersama dengan darah. Tempoh haid sudah menjadi permulaan kitaran haid baru.

Estradiol untuk kawalan kelahiran

Dengan mengambil estradiol (sebagai "pil"), pelepasan FSH ditekan - ovulasi tidak lagi berlaku, yang bermaksud bahawa persenyawaan dan, sebagai akibatnya, kehamilan tidak mungkin dilakukan.

Dalam penyesuaian dengan turun naik hormon semula jadi, "pil" hanya diambil selama 21 hari. Kemudian anda berhenti selama tujuh hari atau hanya mengambil tablet yang tidak aktif.

Estradiol untuk terapi penggantian hormon dalam menopaus

Selepas menopaus, iaitu apabila tempoh haid bulanan tidak berlaku pada usia pertengahan, tahap estradiol dalam badan menurun. Oleh kerana hormon tidak hanya mempengaruhi organ wanita, tetapi juga mempengaruhi jiwa, prestasi umum dan kepadatan tulang, penurunan hormon semasa atau selepas menopaus boleh menyebabkan pelbagai aduan.

Ini termasuk perubahan mood, keletihan, kilat panas, kekeringan faraj dan kehilangan tulang. Gejala ini sering dapat diatasi, jika tidak dihilangkan sepenuhnya, dengan terapi estradiol.

Pada masa lalu, wanita diberi dos hormon yang sangat besar, yang dalam beberapa kes membawa kepada kesan sampingan seperti barah payudara dan barah ovari. Sementara itu, sediaan hormon yang lebih rendah dan selamat digunakan.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan

Setelah tertelan sebagai tablet, estradiol diserap ke dalam darah melalui usus. Kadar resorpsi sangat rendah - hanya sekitar lima peratus.

Tahap bahan aktif tertinggi dalam darah dicapai setelah kira-kira empat hingga enam jam. Di hati, estradiol kemudian diubah menjadi estrone, yang kira-kira sepuluh kali lebih lemah. Ia kemudian dikeluarkan melalui buah pinggang (dengan air kencing).

Jangan mengelirukannya dengan 17-alpha-estradiol!

Bahan aktif 17-alpha-estradiol (juga disebut alfatradiol), yang mempunyai struktur yang sama tetapi mempunyai bentuk tiga dimensi yang berbeza, tidak mempunyai kesan sebagai hormon wanita berbeza dengan 17-beta-estradiol yang terkenal.

Namun, ia digunakan secara lokal di kulit kepala untuk keguguran rambut disebabkan oleh kadar DHT yang berlebihan (dihydrotestosteron, bahan yang berkaitan dengan testosteron). Di sini ia menghalang pengeluaran DHT dan dengan itu kesan negatifnya terhadap pertumbuhan rambut.

Bilakah estradiol digunakan?

Estradiol digunakan terutamanya untuk terapi penggantian hormon ("terapi penggantian hormon", HRT) dalam kes kekurangan estrogen atau gejala menopaus (mis. Kilat panas, kekeringan vagina).

Bahan aktif yang berkaitan etinilestradiol digunakan lebih kerap untuk kontrasepsi, kerana ia mempunyai kesan yang lebih disasarkan dan oleh itu dapat juga diambil dalam jumlah bahan aktif yang lebih kecil. Tablet gabungan yang terbuat dari estrogen (ethinylestradiol atau estradiol) dan gestagen (misalnya norethisterone atau drospirenone) sangat sering digunakan untuk kontrasepsi, kerana ini menjadikan perlindungan kontraseptif lebih selamat.

Sebilangan persiapan ini diluluskan bukan sahaja untuk kontrasepsi, tetapi juga untuk rawatan jerawat dan / atau hirsutisme yang teruk hingga sederhana pada wanita usia subur.

Sebagai tambahan kepada tablet, bentuk estradiol lain juga tersedia secara komersial: tampalan transdermal untuk melekat pada kulit, cincin faraj, larutan dan semburan untuk digunakan pada kulit dan gel untuk kegunaan tempatan.

Ini adalah bagaimana estradiol digunakan

Sebagai kontraseptif, estradiol, misalnya dalam bentuk tablet, diambil sekali sehari, selalu sekitar waktu yang sama dalam sehari. Selepas 21 hari terdapat rehat tujuh hari (pek bulanan 28 tablet juga tersedia, tujuh tablet terakhir kemudian tidak mengandungi bahan aktif).

Dengan terapi penggantian hormon, doktor memutuskan sama ada estradiol harus digunakan secara berterusan atau dalam kitaran. Dalam kes terakhir, ada juga minggu bebas terapi setelah tiga minggu rawatan. Bentuk dos estradiol lain untuk terapi penggantian hormon adalah estradiol gel dan estradiol patch. Tompok biasanya melepaskan hormon secara merata melalui kulit ke dalam badan selama beberapa hari. Oleh itu, ia hanya perlu diubah setiap tiga hingga empat hari.

Ia digunakan di kedua bidang aplikasi (kontrasepsi, terapi penggantian hormon) selama kesannya diinginkan.

Apakah kesan sampingan estradiol?

Kesan sampingan Estradiol pada satu daripada sepuluh hingga seratus orang adalah sakit kepala, kemurungan, sakit perut, mual, kekejangan kaki, kenaikan berat badan, sakit dada atau dada yang lembut. Sekiranya sakit dada berlaku, anda harus memaklumkan kepada doktor - dia boleh mengurangkan dosnya.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa menggunakan estradiol?

Kontraindikasi

Estradiol tidak boleh digunakan dalam:

barah payudara yang ada atau sebelumnya
tumor yang bergantung kepada estrogen yang ada atau sebelumnya (mis. barah endometrium = barah rahim)
pendarahan yang tidak dapat dijelaskan di kawasan faraj
trombosis sebelumnya atau sedia ada (mis. trombosis vena)
genetik atau kecenderungan memperoleh trombosis (pembekuan darah)
penyakit tromboemboli arteri baru-baru ini (mis. infark miokard)
masalah hati yang teruk atau penyakit hati
Porphyria (kumpulan penyakit metabolik dengan gangguan struktur hemoglobin pigmen darah merah)

Interaksi

Penggunaan bersama bahan aktif yang dipecah dalam badan oleh enzim yang sama (sitokrom P450 di hati) dengan estradiol dapat mempercepat pemecahannya dan dengan itu melemahkan kesannya.

Ini termasuk, sebagai contoh, agen melawan kejang dan epilepsi (phenobarbital, phenytoin, carbamazepine), ejen tuberkulosis rifampicin, agen tertentu terhadap HIV (nevirapine, efavirenz) dan antidepresan herba St. John's wort.

Terapi jangka panjang atau dosis tinggi estradiol dapat meningkatkan risiko barah payudara dan rahim. Risiko ini dapat dikurangkan dengan menjaga dos serendah mungkin dan mungkin dengan menambahkan progestin.

Penggunaan estradiol juga dapat meningkatkan risiko pembentukan gumpalan darah, yang kemudian dapat menyumbat pembuluh darah (seperti emboli paru). Ini benar terutamanya jika seorang wanita merokok atau mempunyai faktor risiko lain (kolesterol tinggi, obesiti, dll.).

Sekatan umur

Terapi penggantian hormon digunakan pada wanita yang mengalami penurunan pengeluaran hormon setelah menopaus. Ini biasanya berlaku pada akhir empat puluhan hingga lima puluhan.

Hampir tidak ada usia minimum untuk menetapkan pil yang mengandungi estradiol. Resep pertama berdasarkan kematangan biologi dan psikologi, yang diperiksa oleh pakar sakit puan dalam perbualan dengan pesakit.

tempoh kehamilan dan penyusuan

Bahan aktif estradiol hanya boleh digunakan pada kanak-kanak perempuan dan wanita yang telah memulakan haid mereka, tetapi tidak pada wanita hamil atau menyusui. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan, rawatan mesti dihentikan segera dan doktor harus dihubungi.

Cara mendapatkan ubat dengan estradiol

Bahan aktif estradiol memerlukan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam setiap dos dan oleh itu hanya boleh didapati di farmasi dengan preskripsi doktor.

Berapa lama estradiol diketahui?

Hormon steroid, yang merangkumi estrogen seperti estradiol, tetapi juga testosteron dan kortison, diakui sejak awal sebagai pembawa fungsi penting dalam badan. Estrogen pertama diasingkan oleh ahli kimia Adolf Butenandt dan strukturnya dijelaskan pada awal tahun 1929. Untuk ini, dia menerima Hadiah Nobel Kimia pada tahun 1939 bersama dengan penyelidik steroid Leopold Ruzicka.

Pada tahun 1930, estrogen oral pertama kali diperkenalkan untuk terapi. Pada masa itu masih diperoleh dari air kencing wanita hamil.

Proses pembuatan kimia yang bermanfaat untuk bahan aktif estradiol hanya dikembangkan pada separuh kedua abad ke-20.

Tags.: pencegahan ubatan alternatif kelahiran kehamilan