Fluconazole

Dikemas kini pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Fluconazole tergolong dalam kumpulan antimikotik azole, jadi ia merupakan agen untuk melawan jangkitan kulat. Seperti wakil kumpulan ini, ia berkesan terhadap sebilangan besar jenis kulat berjangkit. Sekiranya ubat lain diambil pada masa yang sama, mungkin perlu menyesuaikan dosnya. Di sini anda boleh membaca lebih lanjut mengenai kesan dan penggunaan flukonazol, kesan sampingan dan fakta menarik lain.

Ini adalah cara flukonazol berfungsi

Fluconazole adalah agen anti-kulat (antijamur) dari kumpulan azole. Ia menyekat enzim yang penting untuk kulat.

Kolesterol biasanya hanya disebut dalam konteks negatif - sebagai lemak darah yang dapat "menyumbat" saluran darah. Walau bagaimanapun, dalam jumlah tertentu, kolesterol penting untuk tubuh manusia. Antara lain, ia adalah komponen penting dalam membran sel. Tanpa kolesterol dan dengan itu tanpa membran yang berfungsi, sel-sel tubuh tidak lagi dapat melakukan banyak tugas.

Membran sel-sel kulat mengandungi blok bangunan yang berkaitan secara struktural dengan, tetapi tidak sama dengan, kolesterol: ergosterol (juga disebut ergosterol). Tanpa bahan ini, membran kulat kehilangan kestabilannya dan kulat tidak lagi dapat tumbuh.

Antifungals Azole seperti fluconazole menghalang enzim kulat tertentu (lanosterol-14-alpha-demethylase) yang terlibat dalam pengeluaran ergosterol. Ini secara selektif melambatkan pertumbuhan kulat. Fluconazole menghalang pertumbuhan beberapa kulat (fungistatic) dan bahkan membunuh yang lain (fungicidal).

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan

Setelah tertelan melalui mulut, flukonazol diserap dengan baik ke dalam darah melalui dinding usus dan mencapai tahap darah tertinggi setelah setengah jam hingga satu setengah jam. Bahan aktif menjangkau semua kawasan badan, termasuk otak, kulit dan kuku.

Hanya sebahagian kecilnya yang dipecah oleh badan dan sebahagian besarnya dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Kira-kira 30 jam selepas mengambilnya, tahap flukonazol darah telah menurun separuh lagi.

Bilakah fluconazole digunakan?

Bahan aktif fluconazole digunakan untuk merawat jangkitan kulat. Contohnya ialah serangan membran mukus mulut, hidung dan faraj dengan ragi Candida albicans (mis. dengan sariawan, sariawan), penyakit kulat kulit (dermatomycoses) dan serangan meninges dengan Coccidioides immitis (Coccidioidomycosis, juga dikenal sebagai demam lembah atau gurun).

Terapi flukonazol juga dapat digunakan sebagai langkah pencegahan untuk mencegah (diperbaharui) jangkitan kulat pada pesakit dengan imunokompromi. Contohnya, pesakit transplantasi, barah dan pesakit HIV.

Rawatan biasanya dilakukan untuk jangka waktu yang terbatas, kerana perkembangan daya tahan pada kulat tidak dapat dikesampingkan. Walau bagaimanapun, dalam kes individu, rawatan jangka panjang dengan flukonazol mungkin diperlukan.

Ini adalah bagaimana fluconazole digunakan

Fluconazole biasanya diberikan melalui mulut (secara lisan), misalnya dalam bentuk kapsul. Dos ditentukan secara individu dan antara 50 dan 400 miligram setiap hari atau 150 miligram setiap minggu, bergantung pada petunjuknya. Dalam kes yang sangat teruk, dos flukonazol hingga 800 miligram sehari adalah mungkin.

Dos ganda fluconazole biasanya diambil pada hari pertama rawatan untuk mencapai kepekatan tinggi bahan aktif dalam badan dengan cepat.

Dalam beberapa kes, ubat itu diberikan terus ke vena (secara intravena). Fluconazole tersedia dalam bentuk jus untuk kanak-kanak dan orang yang mengalami masalah menelan.

Apakah kesan sampingan flukonazol?

Satu daripada sepuluh hingga seratus orang akan mengalami kesan sampingan seperti sakit kepala, sakit perut, mual, cirit-birit, muntah, ruam dan peningkatan enzim hati dalam darah.

Anemia, penurunan selera makan, mengantuk, pening, kekejangan, gangguan deria, sembelit dan gangguan pencernaan lain, sakit otot, demam, ruam dan gatal mungkin terjadi pada satu dari seratus hingga seribu orang.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil fluconazole?

Kontraindikasi

Fluconazole tidak boleh diambil jika:

penggunaan terfenadine secara serentak (antiallergik) jika dos harian flukonazol adalah 400 miligram atau lebih
Penggunaan ubat secara serentak yang memanjangkan selang QT yang disebut dalam ECG dan dipecah oleh enzim CYP3A4 (mis. Eritromisin, cisapride, astemizole, pimozide dan quinidine)

Interaksi

Bahan aktif flukonazol menghalang enzim pemecah ubat tertentu di hati (iaitu CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4). Sekiranya bahan aktif lain diambil pada masa yang sama dengan flukonazol, kadarnya dapat meningkat dengan mendadak kerana pemecahan berkurang dan mencapai kepekatan beracun (toksik).

Contohnya ialah agen antiallergik terfenadine, pimozide (agen melawan psikosis), antibiotik seperti eritromisin dan agen tertentu terhadap aritmia jantung. Penggunaan bersama mesti dielakkan atau penyesuaian dos diperlukan.

Perhatian juga disarankan jika ciclosporin, sirolimus atau tacrolimus (ubat untuk mencegah penolakan transplantasi) diambil pada waktu yang sama. Bahan aktif ini mempunyai julat terapi yang sempit (overdosis mudah).

Penyesuaian dos mungkin juga diperlukan dalam kombinasi dengan bahan aktif lain:

Antidepresan seperti amitriptyline dan nortriptyline
Antikoagulan seperti warfarin dan phenprocoumon
Ubat anti-epilepsi dan anti-sawan, seperti carbamazepine dan phenytoin
Opioid seperti metadon, fentanil, dan alfentanil
Ubat asma seperti teofilin
Ubat penurun lipid seperti atorvastatin dan simvastatin
Penghilang rasa sakit seperti celecoxib
ubat barah tertentu, seperti olaparib

Sekatan umur

Sekiranya ditunjukkan, flukonazol dapat diberikan sejak lahir.

tempoh kehamilan dan penyusuan

Pengambilan flukonazol dalam jangka panjang dan tinggi semasa kehamilan mungkin boleh merosakkan perkembangan anak - walaupun pemerhatian sebelumnya menunjukkan peningkatan risiko kecacatan. Walaupun begitu, wanita hamil hanya perlu mengambil bahan aktif dalam kes yang mendesak dan hanya untuk waktu yang singkat, di bawah pengawasan perubatan.

Bahan aktif fluconazole diekskresikan dalam susu ibu. Tetapi, jika rawatan ibu diperlukan, penyusuan masih boleh digunakan.

Untuk kehamilan dan penyusuan, terapi tempatan dengan clotrimazole, miconazole atau nystatin harus lebih disukai dalam kes mycosis faraj (sariawan faraj).

Cara mendapatkan ubat dengan fluconazole

Di Jerman, Austria dan Switzerland, ubat-ubatan dengan bahan aktif flukonazol hanya tersedia secara preskripsi dalam semua bentuk dan dos.

Berapa lamakah flukonazol diketahui?

Ubat antikulat yang lebih baru dari kumpulan azole dikembangkan dari sekitar tahun 1969. Kelemahan utama zat aktif pertama dalam kumpulan ini, seperti clotrimazole, adalah bahawa mereka hanya boleh diberikan secara oral dan bukan melalui suntikan.

Atas sebab ini, ketoconazole dikembangkan pada tahun 1978, yang boleh diberikan melalui suntikan, tetapi sangat toksik pada hati. Berdasarkan strukturnya, agen antikulat baru kemudian dikembangkan - dinamakan fluconazole. Ia sangat berkesan dan boleh diterima dengan baik secara lisan dan melalui suntikan. Fluconazole akhirnya diluluskan pada tahun 1990.

Tags.: tempat kerja yang sihat mata nilai makmal