Letrozole

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif letrozole adalah penghambat aromatase bukan steroid. Ia digunakan untuk merawat barah payudara. Enzim aromatase, yang dihambat oleh letrozole, memastikan penukaran prekursor hormon menjadi estrogen seperti estradiol dan estrone. Ini sering merangsang pertumbuhan tumor barah payudara. Di sini anda dapat membaca semua yang anda perlu ketahui mengenai kesan dan penggunaan letrozole, kesan sampingan dan interaksi.

Inilah cara letrozole berfungsi

Semasa akil baligh, terutama pada wanita, tisu payudara dirangsang untuk tumbuh oleh estrogen. Oleh itu, sel-sel di payudara mempunyai sebilangan besar titik dok (reseptor) untuk hormon wanita.

Apabila sel-sel tersebut merosot, had pembahagian sel semula jadi diangkat. Sel-sel mula membahagi dan membiak secara tidak terkawal - barah payudara berkembang. Oleh kerana sel-sel tumor dalam banyak kes mempunyai reseptor estrogen di permukaannya, sel-sel tersebut dirangsang untuk tumbuh dengan kadar normal hormon wanita ini.

Bahan aktif letrozole menghalang enzim aromatase, yang diperlukan oleh tubuh untuk penghasilan estrogen dari testosteron prekursor dan androstenedione. Ini menurunkan tahap estrogen. Akibatnya, tumor ganas pada payudara tidak lagi dirangsang untuk tumbuh.

Letrozole juga digunakan bersama dengan testosteron sebagai agen doping dalam latihan berat badan. Hormon seks lelaki digunakan untuk membina otot dan meningkatkan prestasi. Tetapi jika terdapat terlalu banyak testosteron di dalam badan, sebahagiannya diubah menjadi estrogen. Ini kemudian membawa kepada kesan sampingan seperti pertumbuhan payudara pada lelaki (ginekomastia). Letrozole seharusnya mencegah ini: Ia mencegah lebih banyak testosteron ditukar menjadi estrogen.

Pengambilan, pemecahan dan perkumuhan letrozole

Setelah dimakan, letrozole diserap dalam usus dengan cepat dan sepenuhnya. Inhibitor aromatase dengan cepat diangkut ke dalam tisu melalui darah. Dari sana ia sampai ke hati hanya melalui darah, di mana ia dipecah. Enzim hati yang terlibat mengubah letrozole menjadi produk pemecahan yang tidak aktif. Dua hingga empat hari selepas pengingesan, sebahagian besar bahan aktif dikeluarkan dalam air kencing.

Bilakah letrozole digunakan?

Zat aktif letrozole digunakan pada wanita pascamenopause sahaja atau dengan ubat-ubatan anti-barah lain untuk merawat barah payudara jika tumor dipromosikan dalam pertumbuhannya oleh estrogen (barah payudara sensitif hormon). Letrozole dapat digunakan baik sebagai terapi awal dan sebagai terapi tindak lanjut (biasanya setelah rawatan dengan tamoxifen).

Rawatan dengan letrozole biasanya berlangsung beberapa bulan (misalnya, untuk mengecilkan tumor sebelum operasi) hingga lima tahun.

Ini adalah bagaimana letrozole digunakan

Letrozole diambil dalam bentuk tablet. Dos biasa ialah dua setengah miligram letrozole sehari. Ia diambil sekali sehari, tanpa makan, dengan segelas air.

Sekiranya dos letrozole dilupakan dalam satu hari, dos letrozole boleh diambil hingga tiga jam sebelum dos dijadualkan berikutnya. Sekiranya hanya ada tiga jam atau kurang hingga dos yang dijadualkan berikutnya, tablet terlupa tidak boleh diambil untuk mengelakkan kadar darah tinggi.

Apakah kesan sampingan letrozole?

Semasa rawatan dengan letrozole, lebih daripada satu daripada sepuluh pesakit mengalami kesan yang tidak diingini seperti kolesterol darah tinggi, kilat panas, peningkatan berpeluh dan berpeluh, sakit sendi dan letih dengan perasaan lemah dan tidak selesa.

Satu hingga sepuluh peratus pesakit mempunyai kesan sampingan letrozole seperti kehilangan atau peningkatan selera makan, sakit kepala, pening, peningkatan tekanan darah, mual, muntah, gangguan pencernaan, sembelit, cirit-birit, sakit perut, keguguran rambut, ruam dan kulit kering, tulang dan otot sakit, penurunan kepadatan tulang (kadang-kadang dikaitkan dengan patah tulang), pendarahan faraj, pengekalan cecair di pelbagai tisu, dan kenaikan berat badan.

Sebilangan besar kesan sampingan ini hanya berlaku pada beberapa minggu pertama rawatan dan menjadi lebih teruk selepas itu.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil letrozole?

Rawatan dengan letrozole hanya boleh diberikan kepada wanita pascamenopause. Sekiranya tidak jelas sama ada seorang wanita telah mengalami menopaus atau tidak, doktor harus memeriksa tahap darah hormon yang relevan (LH dan FSH) sebelum rawatan dimulakan.

Pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, zat aktif letrozole hanya boleh dipecah dan dikeluarkan lebih perlahan. Dalam kajian klinikal, masa penyingkiran telah meningkat dua kali ganda dibandingkan dengan wanita dengan hati yang sihat. Oleh kerana terdapat risiko bahawa bahan aktif tersebut akan terkumpul di dalam badan, tahap darah ubat harus dipantau dengan ketat pada pesakit ini jika perlu.

Letrozole boleh memberi kesan negatif terhadap kepadatan tulang dan seterusnya pada kekuatan tulang. Oleh itu, kepadatan tulang harus diperiksa secara berkala pada wanita dengan faktor risiko atau osteoporosis yang ada sebelumnya. Mungkin perlu mengambil ubat tambahan untuk meningkatkan kepadatan tulang.

Pemberian anti-estrogen serentak seperti tamoxifen dapat mengurangkan kadar darah dan seterusnya keberkesanan letrozole. Begitu juga, pengambilan estrogen (termasuk terapi topikal dalam bentuk krim atau gel) semasa terapi dengan letrozole tidak masuk akal.

Bahan aktif letrozole dipecah oleh sistem enzim CYP450 di hati. Enzim ini juga menguraikan banyak bahan aktif lain. Walaupun belum ada kajian mengenai interaksi antara letrozole dan bahan aktif tersebut, ini mungkin dan harus dipertimbangkan ketika mengambil ubat lain semasa terapi dengan letrozole. Ini berlaku khususnya untuk bahan aktif dengan jangkauan terapeutik yang sempit, iaitu bahan yang cepat menjadi toksik jika melebihi dos efektif. Ini berlaku, misalnya, untuk fenitoin (untuk epilepsi dan kejang) dan clopidogrel (anti-pembekuan).

Oleh kerana bahan aktif boleh menyebabkan rasa letih dan pening, tidak ada kenderaan yang boleh dipandu atau mesin berat harus digunakan jika kesan sampingan ini berlaku.

Penggunaan letrozole boleh menyebabkan bahaya kepada anak semasa mengandung dan menyusu.

Cara mendapatkan ubat dengan letrozole

Bahan aktif letrozole boleh dibeli dari farmasi dengan preskripsi doktor. Ia memerlukan preskripsi dalam setiap dos dan ukuran pek.

Berapa lama letrozole diketahui?

Pada tahun 1970, syarikat farmaseutikal Ciba-Geigy (sekarang Novartis) mula mencari penghambat enzim utama aromatase - enzim yang diperlukan tubuh untuk menghasilkan estrogen. Inhibitor aromatase generasi pertama telah diluluskan pada tahun 1981 (aminoglutethimide), diikuti oleh generasi kedua dengan bahan aktif fadrozole. Pada tahun 1996, penghambat aromatase generasi ketiga letrozole akhirnya masuk ke pasaran di Eropah. Setahun kemudian, bahan aktif tersebut diluluskan di Amerika Syarikat. Sementara itu, perlindungan paten telah tamat dan ada juga banyak generik dengan bahan aktif letrozole di pasaran farmaseutikal Jerman.

Tags.:  vaksinasi tidur menopaus