Tamoxifen

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif tamoxifen digunakan dalam rawatan barah payudara. Ia berfungsi secara khusus pada titik dokongan (reseptor) hormon seks wanita (estrogen dan progesteron) dan dengan itu dapat menghalang pertumbuhan tumor yang bergantung pada hormon. Berbanding dengan bahan aktif lain untuk rawatan barah, tamoxifen mempunyai potensi yang jelas untuk kesan sampingan. Oleh itu, ia sering digunakan untuk rawatan barah payudara, terutama sejak perlindungan paten berakhir pada tahun 2002. Di sini anda dapat membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai kesan tamoxifen, kesan sampingan dan penggunaannya.

Ini adalah bagaimana tamoxifen berfungsi

Hormon wanita estrogen tubuh sendiri (juga: estrogen) tidak hanya menentukan kitaran wanita, tetapi juga mempunyai tugas lain dalam tubuh. Antara lain, ia memastikan tulang yang kuat (kekurangan estrogen boleh menyebabkan osteoporosis) dan merangsang sistem imun. Apabila estrogen dilepaskan di dalam badan, mereka mencapai tisu sasaran melalui aliran darah. Sesampai di sana, mereka secara khusus mempengaruhi sel sasaran dan dapat, antara lain, merangsang pertumbuhan sel. Sekiranya sel mempunyai banyak titik sambungan (reseptor) untuk estrogen, ia sangat sensitif terhadap hormon.

Dalam sebilangan besar tumor payudara terdapat peningkatan jumlah reseptor estrogen. Sel-sel, yang sudah merosot, dirangsang oleh estrogen semula jadi untuk tumbuh dan membelah, iaitu membiak, yang menyebabkan tumor tumbuh secara tidak terkawal.

Tamoxifen dan terutama metabolitnya hidroksitamoksifen dapat mengikat reseptor estrogen tanpa merangsang pembahagian dan pembiakan sel. Ini menyekat reseptor yang ada dan tidak lagi dapat diaktifkan oleh estrogen semula jadi.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan tamoxifen

Setelah mengambil tablet tamoxifen, bahan aktifnya diserap dengan baik di dalam usus dan mencapai tahap darah maksimumnya setelah empat hingga tujuh jam. Metabolisme, yang berlaku terutamanya di hati, menyebabkan produk pemecahan yang lebih berkesan. Ini kemudiannya dikeluarkan di dalam najis, tetapi ini memerlukan sedikit masa: bahan aktifnya hanya separuh dipecah dan dikeluarkan setelah kira-kira seminggu.

Bilakah tamoxifen digunakan?

Bahan aktif tamoxifen diluluskan untuk rawatan tumor payudara yang bergantung pada hormon: Ia boleh digunakan sebagai sokongan selepas rawatan utama untuk barah payudara atau untuk barah payudara yang telah membentuk tumor anak perempuan (metastasis). Aplikasi biasanya berlaku dalam jangka masa yang lebih lama.

Ini adalah bagaimana tamoxifen digunakan

Bahan aktif diberikan dalam bentuk tablet. Dos tamoxifen biasa adalah dua puluh miligram sehari, tetapi boleh ditingkatkan hingga empat puluh miligram jika perlu. Ia diambil bersama makanan untuk mengurangkan kesan yang tidak diingini seperti loya.

Apakah kesan sampingan tamoxifen?

Kesan sampingan Tamoxifen pada lebih dari satu dari sepuluh wanita yang dirawat adalah loya, ruam, pengekalan cecair di tisu, keputihan dan pendarahan, perubahan kitaran dan gejala menopaus seperti kilat panas dan keletihan.

Setiap ratus hingga kesepuluh pesakit mengalami rasa mengantuk, sakit kepala, gangguan visual, muntah, cirit-birit, sembelit, keguguran rambut, reaksi hipersensitiviti, sakit otot, kekejangan kaki, gumpalan darah, anemia sementara dan gatal pada alat kelamin. Kesan sampingan tamoxifen lain mungkin adalah perubahan nilai makmal (peningkatan nilai lipid darah, perubahan nilai enzim hati).

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil tamoxifen?

Terapi Tamoxifen bertujuan untuk mengurangkan kesan estrogen tubuh sendiri. Bekalan tambahan estrogen dalam bentuk kontraseptif hormon (misalnya "pil") tidak masuk akal dan oleh itu harus dielakkan.

Tamoxifen mempengaruhi pembekuan darah dengan mengurangkan jumlah platelet dalam darah. Sekiranya ubat antikoagulan juga diberikan, kesan antikoagulan dapat meningkat. Contoh “antikoagulan” tersebut ialah asid asetilalisilik dan perencat pengagregatan platelet lain, serta antikoagulan seperti kumarin seperti warfarin dan phenprocoumon.

Tamoxifen diubah menjadi bentuk yang lebih aktif oleh enzim hati tertentu. Bahan-bahan perubatan yang menghalang enzim ini atau mendorong aktiviti mereka dapat mempengaruhi metabolisme dan dengan demikian keberkesanan ubat barah. Sebagai contoh, antidepresan dari kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI seperti paroxetine dan fluoxetine) dan antidepresan bupropion dapat mengurangkan keberkesanan tamoxifen dengan menghalang enzim. Oleh itu, penggunaan ubat-ubatan tersebut secara serentak harus dielakkan sejauh mungkin.

Oleh kerana terdapat sedikit data mengenai penggunaan tamoxifen semasa kehamilan dan penyusuan, bahan aktif tidak boleh diambil selama ini. Dalam kajian haiwan, penggunaan tamoxifen menyebabkan bahaya kepada anak yang belum lahir.

Juga, kerana kurangnya pengetahuan, penggunaannya pada kanak-kanak dan remaja tidak ditunjukkan (dikontraindikasikan).

Cara mendapatkan ubat dengan tamoxifen

Persediaan yang mengandungi tamoxifen boleh didapati dari farmasi dengan preskripsi.

Sejak bila tamoxifen dikenali?

Pada awal 1950-an, syarikat farmaseutikal secara aktif meneliti anti-estrogen (iaitu bahan aktif yang menghalang kesan estrogen) untuk kontrasepsi yang berkesan. Dengan berbuat demikian, Dr. Dora Richardson, seorang pekerja syarikat farmaseutikal Inggeris, menemui bahan aktif tamoxifen pada tahun 1966. Walau bagaimanapun, ini tidak sesuai untuk kontrasepsi, itulah sebabnya ia pertama kali dilupakan. Kemudian diketahui bahawa estrogen juga dapat mempercepat pertumbuhan barah payudara. Hasilnya, kajian klinikal mengenai tamoxifen dimulakan pada tahun 1971 di Christie Hospital di Manchester, salah satu klinik barah terbesar di Eropah. Berdasarkan hasil kajian positif, tamoxifen dipasarkan untuk rawatan barah payudara peringkat akhir pada tahun 1973.

Fakta lebih menarik mengenai tamoxifen

Tamoxifen disalahgunakan oleh atlet lelaki sebagai agen doping: ia meningkatkan tahap testosteron, yang merangsang pertumbuhan otot. Tamoxifen juga mencegah kesan sampingan steroid anabolik yang biasa disebut "payudara lelaki" (ginekomastia).

Tags.:  tekanan Menstruasi rambut