Physostigmine

Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Physostigmine adalah bahan semula jadi dari biji kacang calabar. Ini meningkatkan aktiviti sistem saraf parasimpatis dengan menghambat enzim, jadi ini adalah parasympatomimetik. Kesan ini digunakan, antara lain, dalam rawatan sindrom antikolinergik pusat. Baca lebih lanjut mengenai penggunaan, kesan dan kemungkinan kesan sampingan physostigmine di sini.

Ini adalah bagaimana physostigmine berfungsi

Physostigmine merangsang aktiviti sistem saraf parasimpatis. Bahagian sistem saraf autonomi ini terlibat dalam kawalan organ dalaman, degupan jantung, pernafasan dan pencernaan.

Physostigmine adalah penghambat kolinesterase yang disebut: ia menyekat enzim asetilkolinesterase, yang memecah neurotransmitter asetilkolin. Asetilkolin adalah bahan penting dari sistem saraf parasimpatis. Sekiranya terlalu sedikit asetilkolin dilepaskan kerana keracunan atau gangguan kongenital, ini boleh menyebabkan gangguan pergerakan dan fungsi organ yang cacat.

Oleh kerana physostigmine menghalang pemecahan bahan messenger, lebih banyak asetilkolin terdapat di dalam badan untuk jangka masa yang lebih lama. Ini meningkatkan aktiviti parasimpatis: Physostigmine dapat menurunkan kadar jantung, menyempitkan mata murid, menyempitkan bronkus dan merangsang usus agar lebih aktif. Di samping itu, rembesan air liur, jus gastrik dan peluh meningkat.

Bahan aktif dapat melintasi penghalang darah-otak dan dengan itu juga meningkatkan kepekatan asetilkolin dalam sistem saraf pusat.

Oleh itu, physostigmine sesuai sebagai penawar kepada bahan antikolinergik seperti racun herba (untuk keracunan) atau ubat-ubatan tertentu.

Pengambilan, pemecahan dan perkumuhan physostigmine

Bahan aktif disuntik terus ke urat. Dengan cara ini ia dapat menyebar dengan cepat di tisu dan mengembangkan kesannya. Setelah hanya dua jam, ia dipecah sepenuhnya oleh enzim (kolinesterase). Ia dikeluarkan dalam air kencing.

Bilakah physostigmine digunakan?

Physostigmine digunakan sebagai penawar keracunan dengan bahan antikolinergik. Ini termasuk, sebagai contoh, alkaloid (di nighthade yang mematikan, epal duri, dan lain-lain), antidepresan, penghilang rasa sakit yang kuat dari kumpulan candu dan kebanyakan ubat bius.

Bahan seperti itu boleh (walaupun dalam dos terapeutik) menyebabkan sindrom antikolinergik pusat (ZAS). ZAS yang berpotensi mengancam nyawa menampakkan diri dalam gejala seperti kegembiraan yang melampau (hiperaktif, gelisah, ketakutan) atau koma serta kenaikan suhu, jantung berdebar, murid yang melebar (mydriasis), kulit kering, panas dan ketidakupayaan untuk mengosongkan pundi kencing (pengekalan kencing).

Ini adalah bagaimana physostigmine digunakan

Bahan aktif physostigmine diberikan terus ke urat, biasanya sebagai suntikan (jarum suntik). Orang dewasa pada mulanya menerima sekitar dua miligram. Sekiranya perlu, dos lain antara satu hingga empat miligram dapat diberikan setelah 15 hingga 20 minit. Bahan aktif mesti disuntik dengan perlahan untuk mengurangkan risiko kesan sampingan.

Jarang sekali memberi pesakit infus fisostigmin secara berterusan dalam jangka masa yang panjang.

Apakah kesan sampingan yang terdapat pada physostigmine?

Kesan sampingan physostigmine yang mungkin termasuk loya, muntah, degupan jantung perlahan (bradikardia), berpeluh banyak, penyempitan bronkus (bronkokonstriksi), atau bahkan kejang otak.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa menggunakan physostigmine?

Dalam kes tertentu, physostigmine tidak boleh diberikan dalam keadaan apa pun. Kontraindikasi mutlak ini termasuk:

Keracunan dengan perencat kolinesterase organik
Distrofi Myotonik (gangguan otot keturunan)

Sekiranya terdapat beberapa penyakit, faedah dan risiko penggunaannya mesti ditimbang terlebih dahulu sebelum ubat tersebut diberikan. Bahan aktif hanya boleh diberikan jika manfaat yang diharapkan melebihi yang di atas. Kontraindikasi relatif ini termasuk degupan jantung yang sangat perlahan (bradikardia), tekanan darah rendah (hipotensi), asma dan penyakit paru-paru obstruktif kronik, dan penyakit Parkinson.

Physostigmine diberikan dengan sangat ketat kerana bahan aktifnya sangat toksik. Dos yang mematikan bagi manusia hanya sekitar sepuluh miligram.

Interaksi

Physostigmine dan wakil lain dari kelas bahan aktifnya (parasympathomimetics yang bertindak secara tidak langsung: distigmine, neostigmine) berinteraksi dengan pelbagai ubat lain. Sebagai contoh, mereka mempengaruhi kesan zat-zat penenang otot (relaksan otot): Kesan yang disebut sebagai relaksan otot yang tidak depolarisasi semakin lemah, sementara kesan pelonggaran otot yang depolarisasi berpanjangan.

Di samping itu, physostigmine dan sebatiannya yang berkaitan dengan ubat kardiovaskular jenis beta blocker boleh menyebabkan tekanan darah rendah dan gangguan konduksi di jantung.

tempoh kehamilan dan penyusuan

Terdapat sedikit pengalaman dengan penggunaan physostigmine semasa kehamilan dan penyusuan. Penggunaan pada wanita hamil adalah mungkin jika benar-benar diperlukan. Untuk berada dalam keadaan selamat, perkembangan anak yang belum lahir dapat dipantau dengan tepat menggunakan ultrasound.

Penggunaan fisostigmin jangka pendek yang diperlukan semasa penyusuan nampaknya dapat diterima. Walau bagaimanapun, pelanggan harus diperhatikan dengan teliti.