Methotrexate

Dikemas kini pada Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Methotrexate adalah salah satu agen antikanker yang paling penting dan - dalam dos yang rendah - terhadap psoriasis, artritis reumatoid dan penyakit radang usus. Bahan aktif secara amnya dianggap dapat diterima dengan baik, tetapi dalam kes yang jarang dapat menyebabkan keradangan pada membran mukus dan gangguan pembentukan darah. Asid folinik diberikan pada masa yang berlainan untuk mengurangkan kesan sampingan methotrexate. Di sini anda boleh membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai metotreksat.

Ini adalah cara methotrexate berfungsi

Methotrexate (MTX) adalah ubat yang digunakan dalam dos tinggi untuk banyak barah dan dalam dos rendah untuk penyakit reumatik, antara lain. Bergantung pada dos yang digunakan, ia menghalang pembahagian sel (sitostatik) atau memberi kesan pelembapan pada sistem imun (imunosupresif) dan anti-radang (anti-radang).

Dalam psoriasis, artritis reumatoid dan penyakit radang usus (penyakit Crohn dan kolitis ulseratif), sistem pertahanan (sistem imun) terlalu aktif dan menyerang sel-sel tubuhnya sendiri. Ini membawa kepada reaksi keradangan yang berterusan di dalam badan, yang boleh menyebabkan kerosakan yang besar. Oleh itu, sistem kekebalan tubuh harus "dimodulasi" - misalnya dengan methotrexate sebagai wakil dari apa yang disebut imunomodulator:

Dalam kepekatan rendah, ia menghalang pengaktifan asid folik, yang sangat diperlukan oleh sel-sel sistem imun untuk pembelahan sel. Ini menekan reaksi keradangan akut. Walau bagaimanapun, rawatan tidak akan berlaku sehingga satu hingga dua bulan selepas permulaan rawatan.

MTX juga sesuai untuk rawatan barah. Walau bagaimanapun, bahan aktif mesti diberi dos yang jauh lebih tinggi daripada pada psoriasis, misalnya.

Sel barah (sel tumor) dicirikan oleh pertumbuhannya yang pesat. Sebilangan besar asid folik diperlukan untuk pembahagian sel yang berterusan. Dengan menghalang pembentukan asid folik, metotreksat dapat menyekat pertumbuhan tumor. Di sini juga, pemberian asid folinik tambahan dapat mengurangkan kesan toksik pada sel badan yang sihat.

Terlepas dari dosnya, metotreksat juga menghalang pengaktifan asid folik dan dengan itu pembelahan sel dalam sel badan yang sihat. Untuk mengurangkan kesan sampingan ini, asid folinik juga diberikan pada masa yang berlainan.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan

Penyerapan dari usus semasa mengambil bahan aktif dalam bentuk tablet berbeza-beza (20 hingga 100 peratus). Penghapusan berlaku secara perlahan melalui buah pinggang.

Sekiranya terdapat kesan sampingan pada saluran gastrointestinal atau masalah menelan, MTX boleh disuntik di bawah kulit (subkutan). Dengan cara ini, bahan aktif memasuki aliran darah dengan cepat dan sepenuhnya. Walau bagaimanapun, penurunan dan perkumuhan tetap sama.

Bilakah metotreksat digunakan?

Bidang aplikasi (petunjuk) untuk methotrexate termasuk:

Penyakit barah (termasuk leukemia limfoblastik akut, limfoma bukan Hodgkin, barah payudara, barah paru-paru)
Rheumatoid arthritis (keradangan pada sendi yang disebabkan oleh rematik)
arthritis idiopatik remaja yang teruk (keradangan sendi reumatik pada kanak-kanak dan remaja)
psoriasis teruk
penyakit Crohn ringan hingga sederhana (bersendirian atau bersama dengan kortikosteroid)

Ini adalah kaedah methotrexate digunakan

Dalam rawatan psoriasis, artritis dan penyakit radang usus, antara 7.5 dan 20 miligram metotreksat biasanya disuntik seminggu sekali atau hingga 30 miligram ditelan dalam bentuk tablet. Rawatan ini adalah apa yang disebut "MTX dos rendah" (methotrexate dosis rendah).

Dalam rawatan barah, dosnya jauh lebih tinggi. Ia bergantung pada jenis tumor dan rejimen rawatan. Dosis antara 40 hingga 80 miligram metotreksat per meter persegi permukaan badan, yang boleh disuntik atau ditelan, adalah biasa. Tempoh rawatan di sini adalah antara tujuh hingga 14 hari.

Apa yang disebut "skema dos tinggi" juga boleh dilakukan, di mana satu hingga 20 gram MTX diberikan sekali.

Oleh kerana bahan aktif diekskresikan melalui buah pinggang, dos mesti dikurangkan pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang.

Apakah kesan sampingan methotrexate?

Methotrexate sering menyebabkan kesan sampingan seperti keradangan membran mukus mulut dan usus, kerosakan pada selaput lendir di saluran gastrointestinal dan penghambatan sumsum tulang (kemurungan sumsum tulang) (iaitu pada satu hingga sepuluh peratus daripada yang dirawat). Yang terakhir ini bermaksud bahawa pengeluaran sel darah, yang biasanya terjadi di sumsum tulang, terganggu.

Kadang-kadang (kurang dari satu peratus daripada mereka yang dirawat) mengalami sakit kepala, peningkatan kerentanan terhadap jangkitan (mis. Radang paru-paru), ruam alergi dan osteoporosis. Pengurangan kesuburan boleh berlaku lebih jarang pada lelaki.

Maklum, kesan sampingan lebih kerap berlaku dengan "terapi dos tinggi" berbanding dengan MTX dos rendah.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil methotrexate?

Kontraindikasi

Wanita hamil, wanita menyusui, pesakit dengan sistem imun yang lemah dan mereka yang mengalami disfungsi buah pinggang atau hati yang teruk tidak boleh menerima ubat yang mengandungi methotrexate.

Interaksi

Ubat-ubatan lain yang digunakan untuk merawat rheumatoid arthritis atau psoriasis (yang disebut agen terapi asas seperti hidroksiklorokuin) tidak boleh digabungkan dengan metotreksat.

Selama rawatan MTX, pasien tidak boleh divaksin dengan vaksin hidup, kerana sistem kekebalan tubuh yang tertindas dapat menyebabkan komplikasi vaksinasi yang serius.

Sekiranya agen penipisan darah digunakan pada masa yang sama, pembekuan darah mesti diperiksa secara berkala.

Ubat-ubatan yang, seperti methotraxate, mempunyai pengaruh terhadap metabolisme asid folik (mis. Antibiotik sulfonamida, trimethoprim), dapat meningkatkan kesan sampingan MTX apabila digunakan pada masa yang sama.

Ubat lain seperti phenylbutazone (penghilang rasa sakit), phenytoin (anti-epileptik), dan sulfonylureas (ubat diabetes) juga boleh meningkatkan kesan MTX.

Antibiotik oral dan cholestyramine (ubat yang melawan tahap kolesterol tinggi), sebaliknya, dapat melemahkan kesan MTX.

Memandu dan menggunakan mesin

Methotrexate tidak memberi kesan yang berkekalan terhadap kemampuan bertindak balas.

Sekatan umur

MTX diluluskan dari usia tiga tahun.

tempoh kehamilan dan penyusuan

Bahan aktif methotrexate membahayakan kedua bayi yang belum lahir dan bayi dan oleh itu tidak boleh diberikan semasa mengandung atau semasa menyusui.

Kehamilan mesti dikesampingkan oleh doktor sebelum memulakan rawatan. Kontraseptif yang berkesan mesti digunakan semasa rawatan.

Sekiranya seorang wanita yang sedang dirawat dengan methotrexate kerana penyakit rematik atau radang usus ingin hamil, MTX harus beralih ke ubat yang lebih baik diuji seperti prednisone / prednisolone, sulfasalazine, hydroxychloroquine atau azathioprine.

MTX harus dihentikan tiga bulan sebelum kehamilan yang dirancang. Selepas menyapih, pengambilan asid folik yang lebih tinggi disyorkan untuk menormalkan metabolisme asid folik lagi.

Cara mendapatkan ubat methotrexate

Semua ubat yang mengandungi methotrexate memerlukan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland. Oleh itu, anda hanya boleh mendapatkan MTX dengan preskripsi dari doktor di farmasi.

Berapa lamakah metotreksat diketahui?

Bahan aktif methotrexate dikembangkan di AS seawal tahun 1955. Pada masa itu hanya diandaikan bahawa ia berkesan sebagai ubat barah.

Ia kemudian didapati bahawa ia berfungsi dengan baik dalam dos yang lebih rendah sebagai imunomodulator. Sejak itu, methotrexate juga telah digunakan untuk merawat penyakit rematik, psoriasis dan penyakit radang usus dengan sangat berjaya.

Fakta lebih menarik mengenai metotreksat

Sekiranya keracunan dengan metotreksat, misalnya jika dosnya terlalu tinggi pada pesakit dengan disfungsi ginjal, yang disebut karboksipeptidase G2 diberikan sebagai penawar. Ini memecah metotreksat sehingga kepekatannya dalam darah turun dengan cepat ke tahap tidak beracun.

Kemungkinan lain untuk membatalkan kesan MTX dengan cepat adalah apa yang disebut "Leucovorin Rescue", iaitu pentadbiran Leucovorin dengan dos tinggi.

Tags.: ubat paliatif majalah tempat kerja yang sihat