Colchicine

Dikemas kini pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Colchicine adalah bahan alami buaya musim gugur, tumbuhan beracun. Dalam dos yang betul, bahan aktif adalah agen terapi yang berharga, misalnya untuk rawatan serangan gout akut. Walau bagaimanapun, dalam dos yang lebih tinggi, kolkisin sangat toksik. Di sini anda dapat membaca semua yang perlu anda ketahui mengenai kolkisin: kesan, penggunaan dan kemungkinan interaksi dan kesan sampingan.

Inilah cara kolkisin berfungsi

Colchicine dengan berkesan dapat menghilangkan rasa sakit yang kadang-kadang sangat teruk yang berkaitan dengan serangan gout akut.

Gout adalah penyakit metabolik di mana kadar asid urik dalam darah meningkat. Sekiranya melebihi had tertentu, sebilangan asid urik mengendap dalam bentuk kristal dan disimpan dalam tisu, misalnya dalam cecair sinovial. Ini merosakkan sendi yang dimaksudkan seperti pasir di gigi - lama-kelamaan tulang rawan sendi hancur dan sendi menjadi radang: Makrofag ("fagosit" yang berkembang dari monosit) menyerap kristal asid urik yang diklasifikasikan sebagai asing dan kemudian menubuhkan penyekat keradangan Messenger bebas bahan.

Dengan tindak balas keradangan ini pada sendi yang terkena gout, tubuh cuba melakukan sesuatu mengenai kristal asid urik. Proses keradangan berlaku dalam serangan yang sangat menyakitkan. Colchicine dapat membantu melawan serangan gout yang disebut ini. Ia menghalang aktiviti fagosit makrofag. Bahan aktif juga menghalang sel darah putih secara aktif "memicu" reaksi keradangan.

Racun mitosis berbahaya

Selain itu, kolkisin juga merupakan racun mitotik yang berbahaya. Pembahagian sel disebut "mitosis". Bahan genetik yang sebelumnya digandakan, yang terdapat dalam bentuk kromosom, diedarkan ke dua sel anak perempuan yang diciptakan. Setiap sel baru kemudian mengandungi satu set kromosom yang lengkap.

Colchicine menghalang protein tertentu yang membolehkan kromosom berpecah dalam sel baru. Akibatnya, sel anak tidak dapat hidup dan mati.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan

Setelah tertelan, kolkisin memasuki aliran darah melalui usus, di mana ia bertindak pada sel darah. Ia dikeluarkan dalam air kencing melalui buah pinggang dan di dalam najis melalui hempedu. Masa sehingga separuh bahan aktif yang diserap dikeluarkan adalah antara 20 hingga 50 jam - jadi sangat berubah-ubah. Terdapat dua sebab untuk ini:

Di satu pihak, bahan aktif tertakluk kepada apa yang disebut kitaran entero-hepatik: kolkisin yang memasuki hempedu melalui hati dan dengan itu ke dalam usus dapat diserap kembali ke dalam darah dari sana, yang kemudian mengangkutnya ke hati lagi. Peredaran darah antara usus ("entero") dan hati ("hepatik") juga tertakluk kepada beberapa bahan lain (kedua-dua ubat lain dan bahan tubuh sendiri).

Sebaliknya, colchicine mempunyai jumlah pengedaran yang besar, yang bermaksud bahawa ia diedarkan dengan baik di dalam badan.

Bilakah colchicine digunakan?

Bidang penggunaan colchicine berbeza di Jerman, Austria dan Switzerland. Di Jerman dan Switzerland, kemasukan terhad kepada:

• rawatan serangan gout akut

Di Austria, sebaliknya, colchicine diluluskan untuk:

• Rawatan serangan gout akut
• Pencegahan serangan gout baru pada permulaan terapi menurunkan asid urik
• Rawatan primer keradangan perikardial akut atau berulang (perikarditis) sebagai makanan tambahan untuk ubat anti-radang bukan steroid
• Rawatan Demam Mediterranean Keluarga (penyakit genetik yang jarang berlaku)
• Pencegahan kejang dan pencegahan amiloidosis (pelbagai penyakit yang jarang berlaku di mana protein yang dilipat secara tidak normal disimpan dalam pelbagai tisu dan organ)

Di luar kawasan persetujuannya (penggunaan "off-label"), colchicine juga digunakan di Jerman dan Swiss untuk pencegahan serangan gout dan untuk rawatan demam Mediterranean keluarga.

Ini adalah bagaimana colchicine digunakan

Sekiranya serangan gout akut, rawatan dengan kolkisin harus dimulakan seawal mungkin: mereka yang terkena mengambil satu miligram (1 mg) kolkisin terlebih dahulu. Sekiranya simptom berterusan, setengah miligram lagi (0,5 mg) dapat ditelan setelah satu jam.

Maka anda tidak boleh mengambil tablet colchicine lagi selama dua belas jam. Selepas itu, rawatan dapat dilanjutkan pada setengah miligram (0,5 mg) setiap lapan jam.

Rawatan dihentikan sebaik sahaja gejala diatasi atau maksimum enam miligram (6 mg) kolkisin telah diambil.

Jangan mengambil lebih daripada enam miligram (6 mg) kolkisin setiap kitaran rawatan.

Setelah menjalani rawatan sedemikian, seseorang mesti mengelakkan kolikisin selama sekurang-kurangnya tiga hari sehingga tubuh dapat mengeluarkan jumlah yang telah diberikan dan pulih sepenuhnya.

Sekiranya anda mengalami cirit-birit atau muntah, hentikan rawatan dengan segera kerana ini mungkin merupakan tanda-tanda overdosis.

Dos untuk rawatan perikarditis atau demam Mediterranean keluarga dan untuk pencegahan serangan gout ditentukan secara individu. Biasanya antara satu hingga tiga miligram sehari.

Julat terapi colchicine yang disebut (julat dos di mana penggunaannya selamat) sangat sempit. Sekiranya purata dos harian adalah dua miligram, bahkan 20 miligram boleh membawa maut kepada orang dewasa.

Apakah kesan sampingan kolkisin?

Bahan aktif kolkisin terutamanya bertindak pada tisu yang aktif membahagi. Terlepas dari kesan yang diinginkan pada sel darah putih, ia terutama mempengaruhi mukosa usus, yang menjelaskan kesan sampingan yang biasa terjadi pada saluran gastrointestinal.

Satu daripada sepuluh hingga seratus pesakit mengalami kesan sampingan dalam bentuk mual, sakit perut dan kekejangan, atau muntah. Mengantuk, sakit otot dan kelemahan otot berlaku dengan kekerapan yang sama.

Sekiranya dos kolikisin yang lebih tinggi diambil, satu daripada sepuluh orang mungkin mengalami cirit-birit. Kesan sampingan ubat gout ini harus ditangani dengan serius - mereka yang terjejas mesti berhenti menggunakan colchicine dengan segera.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa menggunakan colchicine?

Kontraindikasi

Colchicine tidak boleh digunakan dalam:

• gangguan buah pinggang yang teruk
• disfungsi hati yang teruk
• Pesakit dengan komposisi darah yang lemah (discrasia darah)

Interaksi

Oleh kerana bahan aktif kolkisin diangkut dan dipecah oleh sistem enzim di dalam badan, yang juga memecah dan mengangkut banyak bahan aktif lain, kombinasi kolkisin dengan ubat lain mesti dipantau dengan teliti.

Otak melindungi dirinya dari racun yang masuk ke dalam darah melalui makanan melalui sistem pengangkutan (P-glikoprotein) yang secara aktif "mengepam" bahan asing. Sekiranya sistem ini gagal, banyak bahan aktif yang boleh diterima dengan baik boleh memberi kesan yang sangat beracun.

Colchicine juga diangkut melalui P-glikoprotein ini. Oleh itu, penggunaan ubat secara serentak yang menghalang sistem pengangkutan ini dapat meningkatkan ketoksikannya secara besar-besaran. Contoh ubat tersebut adalah anti-malaria dan anti-spasmodic quinine, yang juga terdapat dalam air tonik, antibiotik seperti azithromycin atau clarithromycin, dan ubat tekanan darah verapamil dan captopril.

Colchicine dipecah di hati oleh sistem enzim sitokrom P450 3A4. Fungsinya dapat dihambat oleh banyak bahan aktif. Apabila diambil pada masa yang sama, kolkisin tidak lagi dapat dipecahkan dengan cepat - ia terkumpul di dalam badan. Ini cepat menyebabkan overdosis.

Contoh perencat sitokrom adalah sebilangan antibiotik (clarithromycin, eritromisin), agen antikulat (ketoconazole, itracomazole), ubat HIV dan agen yang menekan sistem imun selepas pemindahan organ (ciclosporin).

Kesan sampingan otot statin (ubat penurun lipid darah) boleh meningkat jika anda mengambil colchicine pada masa yang sama.

Jus limau gedang dapat meningkatkan ketoksikan kolkisin.

Lelaki yang telah mengambil kolkisin harus menggunakan kontrasepsi dengan selamat sekurang-kurangnya enam bulan selepas pengambilan terakhir, kerana kesan merosakkan genetik dari ubat gout juga merosakkan sperma. Wanita juga harus menggunakan kontrasepsi yang selamat semasa terapi kolkisin dan sehingga tiga bulan selepas itu.

Sekatan umur

Colchicine boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja dengan demam Mediterranean keluarga di bawah pengawasan pakar tanpa batasan umur. Untuk bidang aplikasi lain, colchicine hanya boleh digunakan dari usia 18 tahun.

tempoh kehamilan dan penyusuan

Colchicine umumnya dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan dan harus diganti dengan bahan aktif lain. Pada wanita usia subur, kehamilan yang ada mesti dikecualikan sebelum digunakan.

Demam Mediterranean Familial (FMF) adalah pengecualian dalam hal ini. Wanita hamil dan menyusui dengan FMF boleh, jika perlu, dirawat dengan colchicine - tertakluk kepada penilaian risiko manfaat individu oleh doktor yang hadir.

Kajian dengan lebih daripada 1000 wanita hamil (kebanyakannya dengan FMF) tidak menunjukkan peningkatan kadar malformasi dalam terapi kolkisin. Kajian mengenai wanita yang menyusu menunjukkan tidak ada kelainan pada anak yang disusui. Oleh itu, penyusuan susu ibu dapat diterima dengan kolkisin.

Cara mendapatkan ubat dengan colchicine

Colchicine memerlukan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dan boleh didapati dari farmasi dengan memberikan preskripsi yang sah.

Sejak bila colchicine diketahui?

Penyebutan bertulis pertama mengenai penggunaan ubat dari crocus musim gugur yang mengandung colchicine dapat dijumpai pada papirus Mesir yang berumur lebih dari 3000 tahun. Kilang itu kemudian disyorkan untuk merawat keluhan reumatik dan pembengkakan.

Crocus musim gugur juga berjaya digunakan untuk tujuan ini di Empayar Parsi dan Yunani. Bahan aktifnya, colchicine, pertama kali diasingkan dan dijelaskan di Perancis pada tahun 1820.

Walau bagaimanapun, cara tindakan sebenarnya pada sel tidak diuraikan sehingga separuh kedua abad ke-20. Bagi banyak pesakit, persiapan yang mengandungi bahan aktif kolkisin adalah satu-satunya terapi yang berkesan untuk serangan gout akut.

Tags.:  perkongsian seks tempat kerja yang sihat vaksinasi