Trimethoprim

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif trimethoprim adalah antibiotik yang mengganggu metabolisme asid folik bakteria. Akibatnya, kuman tidak lagi dapat membelah dan membiak - pertumbuhannya terhambat. Oleh itu, Trimethoprim dipanggil agen bakteriostatik. Di sini anda dapat membaca semua yang menarik mengenai kesan dan penggunaan trimethoprim serta kemungkinan kesan dan interaksi sampingan.

Ini adalah bagaimana trimethoprim berfungsi

Manusia dan mikroorganisma seperti kulat dan bakteria memerlukan asid folik (vitamin B9) sebagai komponen enzim (sebagai kofaktor yang disebut), yang diperlukan untuk menjana semula blok bangunan bahan genetik (DNA). Oleh kerana genom harus berganda dengan setiap pembelahan sel dan oleh itu dengan setiap jenis pertumbuhan, asid folik mempunyai peranan penting untuk dimainkan.

Walau bagaimanapun, untuk digunakan oleh sel, asid folik mesti diaktifkan di dalam badan terlebih dahulu. Untuk melakukan ini, ia ditukar dua kali oleh enzim DHFR (dihydrofolate reductase), yang pertama menghasilkan DHF (dihydrofolate) dan kemudian THF (tetrahydrofolate). THF adalah bentuk aktif vitamin dan boleh digunakan untuk proses metabolik.

Oleh kerana enzim DHFR bakteria sangat berbeza dengan enzim DHFR manusia, ia secara khusus dapat dihambat dengan bahan aktif yang sesuai seperti trimethoprim. Akibatnya, bakteria tidak lagi dapat meniru susunan genetiknya - mereka tidak lagi dapat membelah. Oleh itu, perencat DHFR seperti trimethoprim mempunyai kesan bakteriostatik: Mereka tidak membunuh bakteria, tetapi hanya menghalang pertumbuhannya. Ini memberi peluang kepada sistem kekebalan tubuh untuk terkena jangkitan bakteria.

Pengambilan, pemecahan dan perkumuhan Trimethoprim

Selepas pengingesan, bahan aktif diserap dengan cepat dan sepenuhnya ke dalam aliran darah melalui mukosa usus. Kepekatan tertinggi dicapai di sana setelah sekitar satu hingga empat jam. Antibiotik sampai ke tempat jangkitan melalui darah.

Kira-kira seperlima dos yang diambil dipecah oleh hati, selebihnya diekskresikan tidak berubah melalui ginjal dengan air kencing, yang menjadikan bahan aktif sesuai untuk rawatan jangkitan saluran kencing. Akibatnya, tahap darah trimetoprim kembali berkurang lapan hingga 14 jam selepas pengingesan.

Bilakah trimethoprim digunakan?

Trimethoprim sebagai bahan aktif tunggal jarang digunakan dalam jangkitan bakteria, kerana ketahanan bakteria terhadapnya dapat berkembang dengan cepat (iaitu bakteria menjadi tidak sensitif terhadap bahan aktif). Sebaliknya, kombinasi trimethoprim dan sulfamethoxazole biasanya diresepkan, yang juga disebut cotrimoxazole dalam komposisi tetap 1: 5.

Trimethoprim sebagai satu-satunya antibiotik hanya disetujui untuk rawatan jangka pendek jangkitan saluran kencing yang tidak rumit dan untuk pencegahan jangka panjang jangkitan saluran kencing berulang.

Ini adalah bagaimana trimethoprim digunakan

Trimethoprim antibiotik boleh diambil dalam bentuk tablet atau jus. Jus ini sangat sesuai untuk kanak-kanak di bawah usia enam tahun, kerana mereka biasanya sukar menelan tablet.

Untuk rawatan jangkitan bakteria akut, kanak-kanak berusia lebih dari dua belas tahun dan orang dewasa mengambil 150 hingga 200 miligram trimethoprim dua kali sehari dengan segelas air tanpa makanan. Bagi kanak-kanak yang lebih muda, dosnya biasanya disesuaikan dengan berat badan mereka. Antibiotik ini diluluskan untuk pesakit yang beratnya melebihi lima kilogram.

Tempoh terapi biasanya berlangsung selama tiga hingga tujuh hari. Untuk pencegahan jangka panjang selama enam minggu hingga enam bulan, 100 miligram trimethoprim diambil sekali sehari pada waktu petang.

Apakah kesan sampingan trimethoprim?

Kesan sampingan trimetoprim seperti kehilangan selera makan, gangguan rasa, sakit di bahagian atas perut, mual, muntah, cirit-birit, ruam dan radang lidah dan gusi muncul pada satu daripada sepuluh hingga seratus orang yang dirawat.

Kadang-kadang, seseorang juga melihat demam, perubahan nilai darah dan jangkitan dengan bakteria atau bakteria tahan trimetoprim, yang terakhir terutama dengan penggunaan antibiotik jangka panjang.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil trimethoprim?

Bahan aktif trimethoprim sebahagiannya ditukar di hati oleh sistem enzim sitokrom P450 2C8. Akibatnya, bahan aktif lain dapat terkumpul, yang juga dipecah oleh enzim ini. Ini termasuk, sebagai contoh, ubat penurun gula darah repaglinide dan rosiglitazone (agen anti-diabetes), agen penyahhidratan torasemide dan buprenorphine penghilang rasa sakit yang kuat.

Keberkesanan antikoagulan seperti warfarin dapat ditingkatkan dengan trimethoprim, itulah sebabnya nilai pembekuan harus diperiksa dengan teliti.

Mengambil trimethoprim bersama dengan agen antihipertensi tertentu dapat meningkatkan kadar kalium darah. Contoh bahan aktif tersebut ialah perencat ACE (enalapril, ramipril), sartans (valsartan, candesartan) dan agen penyahhidratan kalium (amiloride, triamterene, spironolactone).

Kesan pil (untuk kontrasepsi hormon) boleh dibatasi oleh trimethoprim. Oleh itu, wanita juga harus menggunakan kontraseptif bukan hormon semasa rawatan antibiotik (mis. Dengan kondom).

Pendedahan cahaya matahari yang intensif harus dielakkan semasa rawatan.

Kemungkinan perubahan warna gigi dari terapi antibiotik dapat dicegah melalui kebersihan mulut secara intensif.

Sekiranya cirit-birit yang teruk dan berpanjangan berlaku semasa atau tidak lama selepas terapi antibiotik, doktor harus dipanggil.

Trimethoprim tidak boleh digunakan oleh wanita hamil. Wanita yang menyusu boleh mengambil antibiotik jika perlu. Ia hanya masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil.

Cara mendapatkan ubat trimethoprim

Semua antibiotik hanya boleh didapati di Jerman dengan preskripsi doktor di farmasi. Tujuannya adalah untuk mencegah penggunaan antibiotik yang tidak betul, kerana mereka mendorong pengembangan daya tahan pada bakteria.

Sejak bila trimetoprim diketahui?

Trimethoprim pertama kali disetujui untuk digunakan pada manusia pada tahun 1962, diikuti oleh kombinasi kotrimoksazol, yang masih digunakan hari ini, enam tahun kemudian. Kedua-dua antibiotik kini dijual sebagai generik, dengan kombinasi yang ditawarkan oleh banyak pengeluar. Sebaliknya, persediaan yang hanya mengandungi bahan aktif trimethoprim sahaja menjadi jarang.

Tags.:  ubat alkohol ubat perjalanan sistem organ