Molsidomine

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Bahan aktif molsidomine adalah agen pembebasan oksida nitrat yang digunakan untuk merawat angina pectoris. Angina pectoris ("sesak dada") adalah gejala yang biasanya dikaitkan dengan penyakit arteri koronari. Arteri jantung menyempit, yang boleh mencetuskan serangan jantung yang teruk. Baca di sini bagaimana molsidomine dapat membantu dan kesan sampingan apa yang mungkin berlaku.

Inilah cara molsidomine berfungsi

Dalam penyakit arteri koronari (PJK), arteri jantung menyempit, kebanyakannya disebabkan oleh arteriosklerosis ("pengerasan arteri"). Saluran koronari membekalkan otot jantung dengan oksigen dan nutrien. Semakin banyak saluran menyempit, semakin teruk bekalan darah ke jantung. Pada permulaan penyakit, apabila kapal hanya sedikit menyempit, pesakit hanya melihat kekurangan pasokan ketika jantung harus melakukan yang maksimum, misalnya semasa latihan. Kemudian, apabila arteri koronari sudah lebih sempit, serangan angina pectoris yang menyakitkan dapat terjadi walaupun dalam keadaan tenang.Kekurangan jantung yang tidak mencukupi juga boleh menyebabkan aritmia jantung dan kekurangan jantung (kegagalan jantung). Sekiranya saluran koronari tersumbat sepenuhnya, serangan jantung atau kematian jantung secara tiba-tiba berlaku.

Gejala kekurangan jantung dapat diatasi dengan agen pembebasan nitrik oksida (NO) seperti molsidomine. Nitrik oksida melebarkan saluran darah dan seterusnya meningkatkan peredaran darah. Ia dihasilkan oleh badan, tetapi juga boleh dibekalkan dalam bentuk molsidomine. Molsidomine adalah apa yang disebut "prodrug", jadi hanya diubah menjadi NO yang berkesan dalam badan dalam dua langkah:

Molsidomine pertama kali diangkut dalam darah dari usus ke hati, di mana ia diubah menjadi linsidomine. Ini dilepaskan kembali ke aliran darah, di mana ia perlahan-lahan memecah menjadi NO tanpa penglibatan enzim tubuh sendiri. Sebilangan NO ini sampai ke saluran jantung dan membolehkannya mengembang. Ini dapat mengurangkan kesakitan angina pectoris yang biasanya membosankan, menekan dan membakar. Namun, kerana penukaran memerlukan beberapa waktu (biasanya setengah jam hingga satu jam penuh), molsidomine tidak sesuai untuk rawatan akut. Jadi ia hanya digunakan sebagai pencegahan terhadap aduan angina pectoris.

Berbeza dengan bahan aktif pelepasan NO lain seperti nitrogliserin, di mana NO dilepaskan secara enzimatik, molsidomine tidak mempunyai toleransi nitrat. "Toleransi" ini (dalam arti pengurangan kesan ubat) timbul dari kenyataan bahawa enzim yang memungkinkan pembebasan NO semakin dihambat oleh NO yang dilepaskan ini. Ini dapat dicegah dengan selang bebas nitrat biasa, misalnya dengan membuang tampalan nitrat (tampalan dengan agen pelepas NO) pada waktu malam. Selang bebas nitrat seperti itu tidak diperlukan dengan molsidomine, kerana NO dilepaskan tanpa enzimatik.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan molsidomine

Setelah mengambil molsidomine, ia memasuki aliran darah melalui usus dan sampai ke hati. Di sana ia diubah menjadi linsidomine, yang perlahan-lahan terurai menjadi NO setelah dilepaskan ke dalam darah. Tahap darah tertinggi linsidomine dicapai setelah kira-kira satu hingga dua jam. Kemudian diperlukan satu hingga dua jam lagi untuk tahap darah menjadi separuh. Sebahagian besarnya dikeluarkan melalui buah pinggang dengan air kencing.

Bilakah molsidomine digunakan?

Molsidomine diluluskan untuk pencegahan dan rawatan jangka panjang angina pectoris jika ubat lain tidak ditoleransi atau tidak dapat digunakan, atau pada pesakit tua. Ia tidak sesuai untuk terapi akut serangan angina pectoris.

Ini adalah bagaimana molsidomine digunakan

Bahan aktif molsidomine biasanya digunakan sebagai tablet atau tablet pelepasan berpanjangan (tablet pelepasan lambat). Doktor juga boleh memberikan ubat tersebut terus ke urat (penggunaan intravena).

Sebagai peraturan, dos tablet molsidomine adalah dua miligram bahan aktif dua kali sehari. Sekiranya dos tidak mencukupi, maka boleh ditingkatkan menjadi dua miligram molsidomine hingga empat kali sehari (bersamaan dengan 16 miligram sehari).

Tablet pelepasan berpanjangan, masing-masing mengandungi lapan miligram molsidomine, diambil sekali atau dua kali sehari. Sekiranya dos terlalu tinggi, tablet pelepasan berpanjangan tidak boleh dibahagikan. Sebaliknya, anda harus mengambil tablet dosis rendah dan tanpa pelepasan.

Molsidomine diambil secara bebas dari makanan dengan segelas air pada selang waktu yang hampir sama.

Bahan aktif hanya dilepaskan secara perlahan dari tablet pelepasan berpanjangan di dalam usus. Kadang-kadang tablet pelepasan berpanjangan boleh didapati di dalam tinja, tetapi ini tidak bermaksud bahawa bahan aktif belum diserap.

Apakah kesan sampingan molsidomine?

Kerana molsidomine melebarkan saluran darah, satu hingga sepuluh peratus pesakit mengalami kesan sampingan seperti tekanan darah rendah dan sakit kepala, terutama pada awal rawatan.

Kadang-kadang, molsidomine juga boleh menyebabkan "ortostatik dysregulation", iaitu pening ketika bangun dari posisi berbaring atau duduk.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil molsidomine?

Gabungan molsidomine dengan ubat lain yang menurunkan tekanan darah dapat mengurangkan tekanan darah pesakit secara berlebihan. Ubat semacam itu, misalnya, nitrat organik (nitrogliserin), penyekat beta (metoprolol, bisoprolol), penyekat saluran kalsium (nifedipine, verapamil, diltiazem), perencat ACE (captopril, ramipril), sartan (candesartan, valsartan), agen penyahhidratan ( hidroklorotiazid), Antidepresan dan antipsikotik (neuroleptik).

Khususnya, molsidomine tidak boleh diambil bersama dengan penambah seksual dari golongan perencat PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), kerana ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang kadang-kadang mengancam nyawa.

Wanita hamil dan menyusui tidak dibenarkan mengambil molsidomine, kerana di sini keselamatan dan manfaat aplikasi tidak dijamin. Sebagai tambahan, molsidomine diekskresikan dalam susu ibu.

Bahan aktif boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati dan ginjal yang teruk, tetapi mungkin diberikan dos permulaan yang lebih rendah daripada biasanya.

Cara mendapatkan ubat dengan molsidomine

Penyediaan dengan bahan aktif molsidomine tertakluk kepada keperluan preskripsi dan farmasi dalam setiap dos dan saiz pek.

Sejak bilakah molsidomine diketahui?

Pada awal abad ke-19 diperhatikan bahawa pengendalian nitrogliserin (digunakan sebagai bahan peledak) menyebabkan sakit kepala dan tekanan darah rendah. Dari tahun 1878, doktor William Murrell di London merawat pesakit dengan nitrogliserin untuk angina pectoris dan tekanan darah tinggi. Walau bagaimanapun, masih sekitar satu abad sebelum nitrat organik dikembangkan lebih lanjut dan kesan sampingannya berkurang dalam proses tersebut. Pada tahun 1986, syarikat farmasi Sanofi-Aventis mendapat persetujuan di Jerman untuk memasarkan molsidomine. Oleh kerana perlindungan paten kini telah tamat, sekarang ada juga generik dengan bahan aktif molsidomine.

Tags.:  mata kecergasan kecergasan sukan