Lercanidipine

Dikemas kini pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis bebas di jabatan perubatan Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan memperhatikan sejak awal bahawa dia sangat menikmati hubungan antara perubatan dan sains. Itulah sebabnya dia terus belajar perubatan manusia.

Lebih banyak mengenai pakar Semua kandungan diperiksa oleh wartawan perubatan.

Lercanidipine adalah penyekat saluran kalsium yang disebut dari subkumpulan dihydropyridine. Ia digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi. Sebagai bahan aktif generasi ketiga, ia lebih baik ditoleransi dan kesan sampingan lebih sedikit daripada bahan pendahulunya. Di sini anda dapat membaca semua yang anda perlu ketahui mengenai kesan dan penggunaan lercanidipine, kesan sampingan dan interaksi.

Ini adalah bagaimana lercanidipine berfungsi

Lercanidipine adalah bahan aktif dari kumpulan penyekat saluran kalsium, lebih tepatnya dari kumpulan dihydropyridine. Ia mempunyai kesan vasodilatori dan dengan cara ini menurunkan tekanan darah. Oleh itu, Lercanidipine adalah agen antihipertensi. Dengan menurunkan tekanan darah, mencegah penyakit sekunder yang serius seperti serangan jantung dan strok.

Dalam sel otot di dinding arteri, kemasukan kalsium menyebabkan ketegangan, akibatnya saluran darah menyempit - tekanan darah meningkat. Sekiranya tekanan darah tinggi, pengambilan lercanidipine dapat menghalang kemasukan kalsium ini dengan menyekat saluran kalsium. Akibatnya, saluran darah tetap santai dan tekanan darah tidak lagi meningkat secara kekal.

Penyekat saluran kalsium pertama yang dikembangkan juga memberi kesan pada "masa" degupan jantung, yang juga dimediasi oleh kalsium - mereka memperlahankan degupan jantung. Walau bagaimanapun, bahan aktif yang lebih baru seperti lercanidipine hanya mempunyai kesan yang sangat disasarkan pada saluran kalsium di dinding arteri dan tidak mempengaruhi degupan jantung.

Penyerapan, pemecahan dan perkumuhan

Bahan aktif diambil dalam bentuk tablet dengan makanan pada waktu yang hampir sama setiap hari. Mengambilnya dengan makanan adalah penting kerana membolehkan lercanidipine diserap lebih baik ke dalam darah melalui dinding usus.

Tahap darah tertinggi dicapai satu hingga tiga jam selepas pengingesan. Bahan aktif yang sangat larut dalam lemak membentuk depot di dalam badan, yang bermaksud bahawa kesannya bertahan lebih lama daripada dengan penyekat saluran kalsium yang lebih larut dalam air.

Kemerosotan berlaku oleh enzim di hati (terutamanya CYP3A4). Produk pemecahan dikeluarkan dalam air kencing dan najis. Kira-kira lapan hingga sepuluh jam selepas pengingesan, separuh daripada bahan aktif yang diserap dipecah.

Bilakah lercanidipine digunakan?

Ubat antihipertensi lercanidipine diluluskan untuk rawatan hipertensi ringan hingga sederhana. Istilah "penting" bermaksud bahawa peningkatan tekanan darah tidak disebabkan oleh sebab-sebab yang dapat dihindari seperti penyakit yang mendasari, kehamilan atau ubat-ubatan.

Ini adalah bagaimana lercanidipine digunakan

Lercanidipine diambil dalam bentuk tablet. Kerana kesan depotnya, ia hanya perlu ditelan sehari sekali. Ia mesti diambil bersama makanan kerana bahan aktifnya diserap dengan lebih baik.

Dos antara sepuluh hingga dua puluh miligram lercanidipine adalah perkara biasa. Kesan antihipertensi maksimum meningkat dengan perlahan dan dicapai sekitar dua minggu setelah bermulanya terapi.

Sekiranya kesan yang lebih kuat diinginkan, bahan aktif digabungkan dengan ubat tekanan darah lain (misalnya beta blocker, ACE inhibitor atau dehydrating agen) - meningkatkan dos lercanidipine tidak akan meningkatkan kesannya.

Rawatan tekanan darah tinggi mestilah jangka panjang.

Apakah kesan sampingan yang terdapat pada lercanidipine?

Kesan sampingan Lercanidipine agak jarang berlaku. Sebagai contoh, satu dari seratus hingga seribu orang yang dirawat mengalami pengekalan air di tisu (edema), perasaan panas, pening, sakit kepala, berdebar-debar dan sakit jantung.

Dalam satu daripada seribu hingga sepuluh ribu orang yang dirawat, kesan sampingan seperti mengantuk, sesak jantung, mual, senak, cirit-birit, muntah, ruam kulit, sakit otot, peningkatan kencing dan keletihan muncul.

Apa yang harus dipertimbangkan semasa mengambil lercanidipine?

Kontraindikasi

Lercanidipine tidak boleh digunakan dalam:

penurunan kadar pelepasan dari jantung
Wanita berpotensi melahirkan anak tanpa kaedah kontrasepsi yang selamat
Kegagalan jantung (kegagalan jantung)
angina pectoris tidak stabil (sesak dada)
gangguan hati atau buah pinggang yang teruk
Pesakit yang mengalami serangan jantung dalam empat minggu terakhir
penggunaan perencat CYP3A4 yang kuat secara serentak (termasuk jus limau gedang, lihat di bawah)
mengambil ciclosporin (imunosupresan) pada masa yang sama

Inhibitor CYP3A4 adalah bahan yang menyekat sistem enzim di hati yang memecah lercanidipine. Sekiranya diambil pada masa yang sama, agen antihipertensi dapat terkumpul di dalam badan. Contoh perencat CYP3A4 adalah agen anti-kulat tertentu (ketoconazole, itraconazole), beberapa antibiotik (eritromisin, clarithromycin), beberapa ubat HIV (mis. Ritonavir) dan jus limau gedang.

Interaksi

Sebagai tambahan kepada perencat CYP3A4 yang disebutkan di atas, ada juga bahan yang mempunyai kesan sebaliknya pada sistem enzim CYP3A4 - mereka "mendorongnya". Artinya, mereka memastikan lebih banyak enzim dihasilkan. Ini menyebabkan lercanidipine terurai lebih cepat, yang mempengaruhi keberkesanannya.

Contoh pemicu CYP3A4 adalah ubat epilepsi phenytoin dan carbamazepine, ubat tertentu terhadap aritmia jantung (amiodarone, quinidine), antibiotik rifampicin dan St. John's wort.

Sekiranya lercanidipine digunakan bersama dengan digoxin (ubat untuk merawat kegagalan jantung), tahap digoxin dalam plasma dapat meningkat, menjadikannya lebih efektif.

Pengambilan alkohol dapat meningkatkan kesan antihipertensi lercanidipine.

Sekatan umur

Lercanidipine diluluskan dari usia 18 tahun. Keselamatan dan keberkesanan terapi pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan.

Pesakit tua dan pesakit dengan gangguan hati mungkin memerlukan pengurangan dos lercanidipine kerana perkumuhannya lebih perlahan.

tempoh kehamilan dan penyusuan

Oleh kerana data penggunaan semasa kehamilan dan penyusuan masih tidak mencukupi, lercanidipine tidak boleh diambil selama ini.

Cara mendapatkan ubat dengan lercanidipine

Persediaan dengan ramuan aktif lercanidipine memerlukan preskripsi di Jerman, Austria dan Switzerland dalam setiap dos dan ukuran pek.

Berapa lamakah lercanidipine diketahui?

Penyekat saluran kalsium pertama dikembangkan pada awal tahun 1970-an oleh saintis Albrecht Fleckenstein di Freiburg bekerjasama dengan sejumlah syarikat farmaseutikal. Lercanidipine pertama kali diluluskan sebagai bahan aktif generasi ketiga pada tahun 2000.

Selain kombinasi tetap dengan ubat antihipertensi lain, ada juga persiapan yang hanya mengandungi bahan aktif lercanidipine. Sejak paten itu tamat, pelbagai produk generik telah masuk ke pasaran.

Tags.: gpp ubat paliatif remaja